由基因 1500011H22Rik 编码的蛋白质的化学抑制剂已被确定通过破坏调节该蛋白质活性的各种信号通路来发挥作用。Wortmannin和LY294002就是这两种以磷酸肌酸3-激酶(PI3K)通路为靶点的抑制剂。Wortmannin是一种甾体代谢物,它通过选择性抑制PI3K发挥作用,从而导致AKT磷酸化减少。由于相关蛋白在 PI3K/AKT 通路的下游起作用,Wortmannin 的抑制作用会导致其功能活性降低。合成分子 LY294002 同样也能抑制 PI3K,从而阻止 AKT 信号通路的激活,从而也导致抑制该蛋白质的活性。
在 PI3K/AKT/mTOR 通路的更远处,雷帕霉素通过与 FKBP12 结合来干扰 mTOR 的功能,进而抑制涉及 mTOR 的下游信号传导。这种抑制包括由 1500011H22Rik 编码的蛋白质的功能活性。在 MAPK/ERK 通路中,U0126 和 PD98059 以 MEK1/2 为靶点,抑制它们磷酸化 ERK1/2 的能力。这种抑制作用会阻止受该途径调控的蛋白质(包括相关蛋白质)的活化。SB203580 和 SP600125 抑制不同的激酶;SB203580 选择性地抑制 p38 MAP 激酶,而 SP600125 则抑制 JNK。这两种抑制剂都能阻止参与各自 MAPK 通路的蛋白质的磷酸化和活化,从而导致 1500011H22Rik 编码的蛋白质受到功能性抑制。此外,吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib)是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可阻断表皮生长因子受体激活的信号通路,导致调节相关蛋白质活性的信号级联中断。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种甾体代谢物,可选择性地抑制磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)。通过抑制 PI3K,Wortmannin 可以减少 AKT 的磷酸化,而 AKT 是 PI3K 的下游靶标。鉴于 1500011H22Rik 参与了包括 PI3K/AKT 的信号通路,Wortmannin 对 PI3K 的抑制将导致 AKT 活性降低,从而导致 1500011H22Rik 的功能性抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种合成分子,具有 PI3K 抑制剂的功能。通过阻断 PI3K,LY294002 阻止了 AKT 信号通路的激活。由于 1500011H22Rik 在 PI3K/AKT 通路的下游运行,LY294002 对 PI3K 的抑制将抑制 AKT 的活性,从而在功能上抑制 1500011H22Rik。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种大环内酯类化合物,能与 FKBP12 结合并抑制 mTOR,而 mTOR 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的一部分。通过抑制 mTOR 的活性,雷帕霉素可以抑制涉及 1500011H22Rik 的下游信号传导。由于信号通路的中断,1500011H22Rik 的功能受到抑制。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的选择性抑制剂,MEK1/2 是 MAPK/ERK 通路中负责 ERK1/2 磷酸化的酶。通过抑制 MEK1/2,U0126 阻止了 ERK1/2 的激活,从而阻止了受该途径调节的蛋白质的功能活性。由于 1500011H22Rik 是 MAPK/ERK 通路的下游效应物,U0126 对该通路的上游阻断会抑制其功能。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是一种特异性抑制 MEK1/2 的合成化合物,与 U0126 类似。PD98059 对这些激酶的抑制导致了对 ERK1/2 信号通路的功能性抑制。由于 1500011H22Rik 是一种参与 MAPK/ERK 通路的蛋白质,PD98059 对该通路的抑制会导致 1500011H22Rik 的功能性抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种吡啶基咪唑衍生物,可选择性地抑制 p38 MAP 激酶。SB203580 对 p38 的抑制会破坏 p38 MAPK 信号通路。由于 1500011H22Rik 是一种作用于 p38 MAPK 通路下游的蛋白质,因此 SB203580 对 p38 的功能性抑制会导致 1500011H22Rik 的功能性抑制。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK 的蒽吡唑酮抑制剂,从而阻碍了 JNK 信号通路。通过抑制 JNK,SP600125 可以阻止受 JNK 信号调控的蛋白质的磷酸化和活化。如果 1500011H22Rik 参与了 JNK 通路,那么 SP600125 对 JNK 的抑制将导致 1500011H22Rik 的功能抑制。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼是一种喹唑啉衍生物,可选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶。吉非替尼抑制表皮生长因子受体可抑制表皮生长因子受体信号通路。由于 1500011H22Rik 是通过表皮生长因子受体途径调节的,因此吉非替尼对表皮生长因子受体的抑制会破坏 1500011H22Rik 所处的信号级联,从而导致 1500011H22Rik 的功能性抑制。 |