OR1E2阻害剤

一般的なOR1E2阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Staurosporine CAS 62996-74-1、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

WortmanninやLY294002のようなOR1E2阻害剤は、シグナル伝達経路の一般的な調節因子であるキナーゼに作用する低分子である。これらの阻害は、下流の標的のリン酸化を低下させ、最終的にOR1E2が関与している可能性のあるシグナル伝達に影響を与える。スタウロスポリンとその類似体は、幅広いキナーゼ阻害剤であり、細胞内シグナル伝達に対して、選択性は低いものの、同様の影響を与えるだろう。PD98059、U0126、SB203580のような他の化合物は、より選択的で、それぞれ特定のキナーゼファミリー、すなわちMEKとp38 MAPキナーゼを標的とする。これらのキナーゼは、細胞分裂と増殖の重要な調節因子であるMAPK/ERK経路において極めて重要である。これらの酵素を阻害することで、OR1E2が影響を及ぼす可能性のある増殖シグナルが変化することになる。

ラパマイシンとその類似体は、細胞の成長と増殖を制御する重要なタンパク質であるmTORに結合する。mTORを阻害することで、ラパマイシンはOR1E2の機能に不可欠な下流のシグナル伝達を阻害することができる。最後に、ボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、細胞内タンパク質の分解に影響を与えるが、これは細胞周期の制御とシグナル伝達に不可欠なプロセスである。プロテアソームを阻害することで、シグナル伝達分子の分解が阻害され、OR1E2が関与する経路の活性に影響を与える可能性がある。