Date published: 2025-9-15

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

5.0(1)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (36)

別名:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
アプリケーション:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)は、すべてのPKCアイソフォームに対する選択性の高い阻害剤であり、GSK-3に対する阻害剤はわずかである
CAS 番号:
133052-90-1
純度:
≥98%
分子量:
412.48
分子式:
C25H24N4O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)は、スタウロスポリン(sc-3510)にインスパイアされた分子であり、PKCの既知の全てのアイソフォームに対して等しく強力な阻害作用を示すが、選択性は非常に優れていることが示されている(IC50 = 8-20 nM)。阻害はATPに対して競合的であり、これはBisindolylmaleimide IがPKCアイソフォームのATP結合ドメインを占有することを示唆している。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)は、ホルモン、サイトカイン、成長因子のシグナルを伝達するPKCを介した経路を選択的にプローブするために使用されてきた。無傷の血小板やT細胞内のPKC、Fasを介するアポトーシス、T細胞を介する自己免疫疾患、GSK-3を阻害する。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)は、PHK/CaM、PKCα、PKCβ、PKCδ、PKCε、PKCγ、SR/HTR3を阻害する。


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) 参考文献

  1. 選択的」プロテインキナーゼC阻害剤であるビスインドリルマレイミドIによるマウス5-ヒドロキシトリプタミン3受容体の競合的拮抗作用。  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. プロテインキナーゼC阻害剤であるビスインドリルマレイミドI(GF 109203x)とIX(Ro 31-8220)は, グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の活性を強力に阻害する。  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤スタウロスポリンとビスインドリルマレイミドI(GF109203X)の骨吸収に対する乖離効果。  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. モルモット心室筋細胞におけるα(1)-アドレナリンによるa(Na)(i)の調節におけるプロテインキナーゼCの役割。  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. 細胞外シグナル制御キナーゼとオルニチン脱炭酸酵素を介したプロテインキナーゼCによるヒト神経膠腫細胞のin vitro浸潤。  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. ビシンドリルマレイミドIとVは, 神経細胞を含む様々な細胞において, 酸化ストレスによって引き起こされる壊死を抑制する。  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. ヒト膀胱平滑筋の収縮におけるCa2+感作。  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. アミロリド感受性ナトリウム吸収のEGFおよびATP依存的制御におけるERK1/2の役割。  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. ビスインドリルマレイミドGF 109203Xは強力で選択的なプロテインキナーゼC阻害剤である。  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. 遅延整流K+電流に対するPKC阻害剤ケレリスリンおよびビシンドリルマレイミドI(GF 109203X)の効果。  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. カルシウム感作におけるムスカリン受容体サブタイプの機能的役割と, ヒト起立筋平滑筋の収縮におけるrho-キナーゼおよびプロテインキナーゼC経路への寄与。  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. プロテインキナーゼCの選択的阻害剤であるビスインドリルマレイミドGF 109203Xは, ホスファチジルエタノールアミン加水分解に対するエタノール誘導ホスホリパーゼCの増強効果を阻害しなかった。  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. インドロカルバゾールGö 6976によるプロテインキナーゼCアイソザイムの選択的阻害。  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. 選択的ビスインドリルマレイミド型プロテインキナーゼC阻害剤GF 109203XのP-糖蛋白質を介した多剤耐性に対する影響。  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. ビシンドリルマレイミドVIIIはFasを介したアポトーシスを促進し, T細胞を介した自己免疫疾患を抑制する。  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

sc-24003A
1 mg
RMB1162.00

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 5 mg

sc-24003
5 mg
RMB2674.00