Date published: 2025-9-11

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U-0126 (CAS 109511-58-2)

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Nomi alternativi:
U-0126 is known as an MEK inhibitor and AMPK activator.
Applicazione:
U-0126 è un inibitore altamente selettivo e non ATP competitivo delle MAP chinasi (MKK, MEK1 e MEK2) e dell'ERK.
Numero CAS:
109511-58-2
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
380.48
Formula molecolare:
C18H16N6S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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U-0126 è un inibitore selettivo di MAPK ed ERK, che mostra una preferenza per MEK1 e MEK2. Il valore IC50 per MEK1 è 72nM e per MEK2 è 58nM. È noto che U-0126 si lega a MAPK in modo non competitivo rispetto all'ATP. Gli studi suggeriscono che U-0126 antagonizza la trascrizione di AP-1, attraverso l'inibizione di MEK. Inoltre, è stato osservato che U-0126 inibisce i promotori che contengono un elemento di risposta AP-1. Al contrario, U-0126 non ha effetto sui promotori privi di un gruppo di risposta AP-1. U-0126 è utile anche negli studi neuronali nei topi, poiché mostra effetti inibitori contro lo stress ossidativo.


U-0126 (CAS 109511-58-2) Referenze

  1. Neuroprotezione mediante inibizione della chinasi MAPK/ERK con U0126 contro lo stress ossidativo in una linea cellulare neuronale di topo e in neuroni corticali primari di ratto in coltura.  |  Satoh, T., et al. 2000. Neurosci Lett. 288: 163-6. PMID: 10876086
  2. Le proteine chinasi regolate extracellulari giocano un ruolo chiave attraverso la proteina morfogenetica ossea 4 nell'apoptosi delle cellule endoteliali indotta da fosfato elevato.  |  Qin, L., et al. 2015. Life Sci. 131: 37-43. PMID: 25896660
  3. L'attivazione mediata dal recettore della dopamina D1 della via di segnalazione ERK è coinvolta nel differenziamento osteogenico delle cellule staminali mesenchimali ossee.  |  Wang, CX., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 12. PMID: 31900224
  4. La modulazione fisiologica da parte delle chinasi intracellulari della γ-oscillazione ippocampale in vitro.  |  Wang, J., et al. 2020. Am J Physiol Cell Physiol. 318: C879-C888. PMID: 32023074
  5. Il doppio blocco dei recettori 1 e 2 attivati dalla proteasi migliora in modo additivo la malattia renale diabetica.  |  Mitsui, S., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F1067-F1073. PMID: 32200667
  6. Analisi proteomica comparativa per identificare il nuovo gene bersaglio dell'angiotensina II nelle cellule adrenocorticali H295R.  |  Ito, R., et al. 2021. Endocr J. 68: 441-450. PMID: 33390420
  7. Il DHEA inibisce la proliferazione, la migrazione e altera le proteine di transizione mesenchimale-epiteliale attraverso la via PI3K/Akt nelle cellule MDA-MB-231.  |  Colín-Val, Z., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 208: 105818. PMID: 33508440
  8. Il fattore tissutale di coagulazione derivato dalle cellule mieloidi è associato al danno tubulare renale nei topi alimentati con una dieta a base di adenina.  |  Yamakage, S., et al. 2021. Sci Rep. 11: 12159. PMID: 34108522
  9. Il tingenone e il 22-idrossitingenone hanno come bersaglio lo stress ossidativo attraverso la downregulation della tioredoxina, portando alla rottura del doppio filamento di DNA e all'apoptosi mediata da JNK/p38 nelle cellule di leucemia mieloide acuta HL-60.  |  Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
  10. L'isotiocianato di benzile attenua l'attivazione dell'inflammasoma nelle cellule THP-1 stimolate da LPS di Pseudomonas aeruginosa ed esercita una regolazione attraverso la via delle MAPKs/NF-κB.  |  Park, WS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35163151
  11. L'agonista selettivo dei recettori Δ-Opioidi, KNT-127, facilita l'estinzione della paura contestuale attraverso la corteccia infralimbica e l'amigdala nei topi.  |  Kawaminami, A., et al. 2022. Front Behav Neurosci. 16: 808232. PMID: 35264937
  12. Il lisofosfatidilinositolo induce cambiamenti morfologici e la formazione di fibre da stress attraverso la via GPR55-RhoA-ROCK.  |  Nakajima, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36142844
  13. Reti di interazioni immunitarie multi-mediali nella tumorigenesi, nella proliferazione e nella sopravvivenza del cancro al polmone.  |  Ye, Q., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499305
  14. L'inibizione della MAP chinasi impedisce la produzione di citochine e prostaglandina E2 nei monociti stimolati dal lipopolisaccaride.  |  Scherle, PA., et al. 1998. J Immunol. 161: 5681-6. PMID: 9820549
  15. Inibitori di MEK: la chimica e l'attività biologica di U0126, dei suoi analoghi e dei prodotti di ciclizzazione.  |  Duncia, JV., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2839-44. PMID: 9873633

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