Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7)

La tirfostina A23, nota anche come tirfostina-23, fa parte di una classe unica di proteine a basso peso molecolare note per la loro capacità di inibire la proteina tirosina chinasi e di bloccare l'autofosforilazione del recettore EGF. Può legarsi al dominio chinasi del recettore dell'EGF con affinità variabili e inibisce anche la chinasi del PDGFR. La tirfostina A23 è stata utilizzata in vari contesti di ricerca scientifica per inibire l'attivazione della GP IIb-IIIa nelle piastrine permeabilizzate, bloccare le correnti dei canali del calcio nelle cellule muscolari lisce vascolari, aumentare la secrezione di ormoni steroidei nelle cellule adrenocorticali umane e di ratto e inibire l'internalizzazione della (125)I-transferrina nelle cellule Heb7a. Questo composto, la tirfostina A23, è un inibitore potente e reversibile del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) ampiamente utilizzato in applicazioni di ricerca scientifica sia in vivo che in vitro. Come membro della famiglia delle tirfostine, note per la loro capacità di inibire l'attività delle tirosin-chinasi, la tirfostina A23 eccelle specificamente nel sopprimere l'attività dell'EGFR, modulando efficacemente le vie di segnalazione cellulare e diventando uno strumento prezioso nelle indagini scientifiche. La tirfostina A23 presenta una vasta gamma di effetti biochimici e fisiologici. Inibendo l'attività dell'EGFR, interrompe le vie di segnalazione a valle, impedendo così la proliferazione e la differenziazione cellulare. Inoltre, la tirfostina A23 dimostra notevoli proprietà antinfiammatorie, antiangiogeniche e antitumorali. Inibisce efficacemente non solo l'EGFR, ma anche altre tirosin-chinasi come la famiglia delle chinasi Src. Inoltre, è in grado di ostacolare l'attività di varie proteine, tra cui il fattore di trascrizione NF-κB e la proteasi caspasi-3. Il meccanismo d'azione della tirfostina A23 prevede il legame con la tasca di legame dell'ATP dell'EGFR, impedendo al recettore di interagire con i suoi ligandi e ostacolandone di conseguenza l'attività. Questa inibizione porta alla soppressione delle vie di segnalazione a valle, con effetti diversi sui processi cellulari.