Date published: 2025-9-10

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Triciribine (CAS 35943-35-2)

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Nomi alternativi:
API-2; NSC 154020; Tricyclic Nucleoside; Akt/PKB Signaling Inhibitor-2
Applicazione:
Triciribine è un nucleoside triciclico che induce apoptosi e ha attività antineoplastica e antivirale
Numero CAS:
35943-35-2
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
320.30
Formula molecolare:
C13H16N6O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La triciribina, nota anche come API-2, sopprime il livello di fosforilazione e l'attività chinasica di Akt. È stato dimostrato che l'inibizione della chinasi Akt induce l'apoptosi e la crescita cellulare nella ricerca sulle cellule tumorali. La triciribina può inibire selettivamente Akt1, Akt2 e Akt3 senza inibire i noti attivatori a monte di Akt, PDK1 e PI 3-chinasi. Gli studi dimostrano che la triciribina induce l'apoptosi e inibisce la crescita cellulare nelle cellule che esprimono Akt1 atipico. Inoltre, la triciribina ha un'attività antineoplastica e antivirale a basse concentrazioni micromolari e submicromolari e ha dimostrato di inibire l'incorporazione di aminoacidi nelle proteine e la sintesi di nucleotidi purinici. La triciribina è stata ampiamente utilizzata nella ricerca scientifica in vivo e in vitro. Legandosi alla tasca di legame dell'ATP di Akt, la triciribina ne blocca efficacemente l'attività come inibitore potente e selettivo. È importante notare che l'efficacia della triciribina è stata dimostrata nell'inibire la fosforilazione dei substrati di Akt, come le proteine pro-apoptotiche Bad e Caspase-9.


Triciribine (CAS 35943-35-2) Referenze

  1. Analoghi dello zucchero desossi della triciribina: correlazione dell'attività antivirale e antiproliferativa con la fosforilazione intracellulare.  |  Porcari, AR., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2438-48. PMID: 10882371
  2. Akt/protein kinase B signaling inhibitor-2, una piccola molecola inibitrice selettiva della segnalazione di Akt con attività antitumorale nelle cellule tumorali che sovraesprimono Akt.  |  Yang, L., et al. 2004. Cancer Res. 64: 4394-9. PMID: 15231645
  3. L'inibitore di Akt triciribina sensibilizza le cellule di carcinoma prostatico all'apoptosi indotta da TRAIL.  |  Dieterle, A., et al. 2009. Int J Cancer. 125: 932-41. PMID: 19422047
  4. Inibizione dei linfoblasti leucemici umani CCRF-CEM da parte della triciribina (nucleoside triciclico, TCN, Nsc-154020). Accumulo del farmaco nelle cellule e confronto degli effetti su vitalità, sintesi proteica e sintesi purinica.  |  Moore, EC., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 4037-44. PMID: 2480791
  5. L'inibitore di Akt, la triciribina, migliora la potatura vascolare indotta dall'ipossia cronica e la fibrosi polmonare indotta dal TGFβ.  |  Abdalla, M., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 4173-88. PMID: 26033700
  6. La triciribina fosfato monoidrato, un inibitore di AKT, potenzia l'attività della gemcitabina nelle cellule tumorali pancreatiche.  |  Kim, R., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4599-604. PMID: 26254348
  7. Sintesi totale della triciribina.  |  Hu, C., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28420174
  8. Il ginsenoside Rg1 inibisce la gluconeogenesi epatica indotta dal glucagone attraverso l'interazione Akt-FoxO1.  |  Liu, Q., et al. 2017. Theranostics. 7: 4001-4012. PMID: 29109794
  9. La triciribina aumenta l'espressione di LDLR e l'assorbimento di LDL attraverso la stabilizzazione dell'mRNA di LDLR.  |  Bjune, K., et al. 2018. Sci Rep. 8: 16174. PMID: 30385871
  10. La triciribina coinvolge ZFP36L1 e HuR per stabilizzare l'mRNA LDLR.  |  Sundvold, H. 2020. Molecules. 25: PMID: 33019656
  11. Effetti Akt-indipendenti della triciribina sull'espressione di ACE2 in cellule epiteliali polmonari umane: Potenziali benefici nel limitare l'infezione da SARS-CoV2.  |  Adil, MS., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 6597-6606. PMID: 33624300
  12. Gli inibitori della segnalazione PI3K/AKT/mTOR e TLR4/MyD88/NF-κB attenuano i meccanismi patologici dell'asma allergica.  |  Ma, B., et al. 2021. Inflammation. 44: 1895-1907. PMID: 33860870
  13. Sviluppo e validazione di un metodo LC/MS/MS per la triciribina e il suo metabolita monofosfato nel plasma e nell'RBC: Applicazione a studi di farmacocinetica sui topi.  |  Narayanan, S., et al. 2021. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1174: 122714. PMID: 33962189

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Triciribine, 1 mg

sc-200661
1 mg
RMB1151.00

Triciribine, 5 mg

sc-200661A
5 mg
RMB1557.00