Date published: 2025-9-11

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Roscovitine (CAS 186692-46-6)

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Nomi alternativi:
Seliciclib
Applicazione:
Roscovitine è un inibitore potente e selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti. Selettivo per Cdk1, Cdk2 e Cdk5
Numero CAS:
186692-46-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
354.45
Formula molecolare:
C19H26N6O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La roscovitina è un inibitore potente e selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti che sopprime la proliferazione delle linee cellulari di mammifero. È selettivo per le chinasi Cdk1/ciclina B (IC50=450nM), Cdk2 (IC50=700nM) e Cdk5/p35 (IC50=160nM). La roscovitina è più potente dell'olomoucina (sc-201526). Inibisce l'attività della chinasi del fattore promotore della fase M e influisce sul gating dei canali del calcio. La roscovitina inibisce reversibilmente la transizione dalla profase alla metafase a concentrazioni micromolari negli ovociti di stella marina e negli embrioni di riccio di mare. Inibisce anche l'attività del fattore di promozione della fase M in vitro e la sintesi del DNA in vitro negli estratti di uova di Xenopus. Uno studio recente dimostra che la roscovitina inibisce l'attività della chinasi Cdk5, la proliferazione cellulare, lo sviluppo multicellulare e la traslocazione nucleare di Cdk5 in Dictyostelium discoideum, senza influenzare l'espressione della proteina Cdk5 durante la crescita assenica. La roscovitina è un inibitore di Cdk7, ciclina B, ciclina E, ciclina A, ciclina H, cdc2 e p53.


Roscovitine (CAS 186692-46-6) Referenze

  1. L'inibitore della chinasi ciclina-dipendente seliclib (R-roscovitina; CYC202) diminuisce l'espressione dei geni di controllo mitotico e impedisce l'ingresso in mitosi.  |  Whittaker, SR., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 3114-31. PMID: 18075315
  2. Effetto del seliclib (CYC202, R-roscovitina) sull'alloreattività dei linfociti e sul rigetto acuto dell'allotrapianto di rene nel ratto.  |  Pezzotta, A., et al. 2008. Transplantation. 85: 1476-82. PMID: 18497689
  3. La r-roscovitina (Seliciclib) colpisce le cellule della LLC in modo più incisivo rispetto alle combinazioni di fludarabina o cladribina con ciclofosfamide: l'inibizione di CDK7 sensibilizza le cellule leucemiche all'apoptosi caspasi-dipendente.  |  Rogalińska, M., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 217-35. PMID: 19911397
  4. La rocovitina (Seliciclib) impedisce l'aumento della ciclina A1 indotto da un danno al DNA e ostacola la riparazione del DNA tramite la giunzione terminale non omologa (NHEJ).  |  Federico, M., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 208. PMID: 20684776
  5. L'ATP-binding cassette B1 trasporta il seliclib (R-roscovitina), un inibitore della chinasi ciclina-dipendente.  |  Rajnai, Z., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2000-6. PMID: 20699410
  6. L'inibitore della chinasi ciclina-dipendente p57(Kip2) è regolato epigeneticamente nella resistenza al carboplatino e determina una sensibilità collaterale all'inibitore CDK seliclib nel carcinoma ovarico.  |  Coley, HM., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 482-9. PMID: 22233925
  7. Caratterizzazione dell'espressione della ciclina E nel mieloma multiplo e del suo ruolo funzionale nella morte cellulare apoptotica indotta dal seliclib.  |  Josefsberg Ben-Yehoshua, L., et al. 2012. PLoS One. 7: e33856. PMID: 22558078
  8. Seliciclib, un modulatore del ciclo cellulare che agisce attraverso l'inibizione delle chinasi ciclina-dipendenti.  |  Jackson, RC., et al. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 131-43. PMID: 23480144
  9. Il seliclib inibisce l'ipertrofia renale ma non la fibrosi nel ratto dopo nefrectomia subtotale.  |  Nutter, F., et al. 2012. Nephron Exp Nephrol. 122: 114-22. PMID: 23689642
  10. Modellazione della segnalazione di c-Abl nei neutrofili attivati: l'effetto antinfiammatorio di Seliciclib.  |  Jackson, RC. and Radivoyevitch, T. 2013. Biodiscovery. 7: 4. PMID: 24765523
  11. [Osteosintesi extrafocale nel trattamento dei difetti infetti della tibia].  |  Buachidze, OSh., et al. 1977. Sov Med. 12-8. PMID: 867080
  12. Inibizione delle chinasi ciclina-dipendenti da parte di analoghi purinici: struttura cristallina di cdk2 umana complessata con roscovitina.  |  De Azevedo, WF., et al. 1997. Eur J Biochem. 243: 518-26. PMID: 9030780
  13. Inibitori della chinasi ciclina-dipendente derivati dalle citochinine: sintesi e attività inibitoria della cdc2 dell'olomoucina e di composti correlati.  |  Havlícek, L., et al. 1997. J Med Chem. 40: 408-12. PMID: 9046330

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Roscovitine, 1 mg

sc-24002
1 mg
RMB1038.00

Roscovitine, 5 mg

sc-24002A
5 mg
RMB2933.00