Date published: 2025-9-9

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Leptomycin B (CAS 87081-35-4)

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Nomi alternativi:
LMB; Elactocin
Applicazione:
Leptomycin B è un inibitore potente e specifico dell'esportazione nucleare che agisce come agente antimicotico
Numero CAS:
87081-35-4
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
540.74
Formula molecolare:
C33H48O6
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La leptomicina B è un inibitore potente e specifico dell'esportazione nucleare e un inibitore dell'istone deacetilasi di classe II. Alchila e inibisce CRM1 (exportina), una proteina necessaria per l'esportazione nucleare di proteine contenenti una sequenza di esportazione nucleare (NES). Oltre alle attività antimicotiche e antibatteriche, la leptomicina B blocca il ciclo cellulare ed è un potente agente antitumorale. A basse concentrazioni nM, blocca l'esportazione nucleare di molte proteine, tra cui HIV-1 Rev, MAPK/ERK e NF-kappaB/IkappaB, e stabilizza l'espressione di p53. La leptomicina B inibisce anche l'esportazione e la traduzione di molti RNA, compresi gli mRNA di COX-2 e c-Fos, inibendo l'esportazione di ribonucleoproteine.


Leptomycin B (CAS 87081-35-4) Referenze

  1. La leptomicina B inattiva la CRM1/esportina 1 mediante modifica covalente di un residuo di cisteina nella regione centrale conservata.  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. La deacetilasi HDAC4 si associa e reprime il fattore di trascrizione MEF2.  |  Miska, EA., et al. 1999. EMBO J. 18: 5099-107. PMID: 10487761
  3. Un segnale di esportazione nucleare nel dominio regolatore N-terminale di IkappaBalpha controlla la localizzazione citoplasmatica dei complessi NF-kappaB/IkappaBalpha inattivi.  |  Huang, TT., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 1014-9. PMID: 10655476
  4. L'esportazione nucleare della MAP chinasi (ERK) coinvolge un meccanismo di trasporto attivo dipendente dalla MAP chinasi (MEK).  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  5. I ligandi proteici di HuR modulano la sua interazione con gli mRNA bersaglio in vivo.  |  Brennan, CM., et al. 2000. J Cell Biol. 151: 1-14. PMID: 11018049
  6. La leptomicina B, un inibitore del recettore di esportazione nucleare CRM1, inibisce l'espressione della COX-2.  |  Jang, BC., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 2773-6. PMID: 12468543
  7. Il co-trattamento con acido desossicolico e azossimetano accelera la secrezione di HMGB1 nelle cellule epiteliali intestinali IEC6.  |  Fujii, K., et al. 2009. Cell Prolif. 42: 701-9. PMID: 19614672
  8. Effetti della leptomicina B sul ciclo cellulare di fibroblasti e cellule di lievito di fissione.  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  9. La leptomicina B inibisce la proliferazione, la migrazione e l'invasione di cellule di carcinoma gastrico in coltura.  |  Zhu, H., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 290-296. PMID: 31619134
  10. Coinvolgimento di PML-I nella riformazione dei corpi nucleari di PML in cellule di leucemia promielocitica acuta da parte della leptomicina B.  |  Wang, C., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 384: 114775. PMID: 31669778
  11. CRM1 promuove lo smontaggio del capside e la traslocazione dell'involucro nucleare di Adenovirus indipendentemente dalla sua funzione di esportazione.  |  Lagadec, F., et al. 2022. J Virol. 96: e0127321. PMID: 34757845
  12. Leptomicine A e B, nuovi antibiotici antifungini. I. Tassonomia dei ceppi produttori e loro fermentazione, purificazione e caratterizzazione.  |  Hamamoto, T., et al. 1983. J Antibiot (Tokyo). 36: 639-45. PMID: 6874585
  13. La leptomicina B è un inibitore dell'esportazione nucleare: inibizione della traslocazione nucleo-citoplasmatica della proteina Rev del virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) e dell'mRNA Rev-dipendente.  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1 è responsabile del trasporto intracellulare mediato dal segnale di esportazione nucleare.  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. La leptomicina B inibisce l'esportazione nucleare mediata dal segnale attraverso il legame diretto con CRM1.  |  Kudo, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 242: 540-7. PMID: 9683540
  16. L'esportazione nucleare è necessaria per la degradazione della p53 endogena da parte di MDM2 e del papillomavirus umano E6.  |  Freedman, DA. and Levine, AJ. 1998. Mol Cell Biol. 18: 7288-93. PMID: 9819415

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Leptomycin B, 50 µg

sc-358688
50 µg
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Leptomycin B, 500 µg

sc-358688A
500 µg
RMB4603.00

Leptomycin B, 2.5 mg

sc-358688B
2.5 mg
RMB13809.00