Date published: 2025-9-11

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IC261 (CAS 186611-52-9)

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Nomi alternativi:
SU5607
Applicazione:
IC261 è un inibitore selettivo delle casein-chinasi 1δ e 1ε
Numero CAS:
186611-52-9
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
311.3
Formula molecolare:
C18H17NO4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Ha dimostrato di inibire la caseina chinasi 1δ (IC50 = 0,7-1,3 μM) e la caseina chinasi 1ε (IC50 = 0,6-1,4 μM). L'inibizione è reversibile e competitiva rispetto all'ATP. IC261 ha anche dimostrato di inibire debolmente la caseina chinasi 1α1 (IC50 = 11-21 μM), la PKA, la cdc2 p34 e Fyn (p55). Le immagini di immunofluorescenza indicano che IC261 causa una mitosi multipolare attraverso l'amplificazione dei centrosomi. IC261 consente l'inibizione selettiva delle caseina chinasi 1δ e 1ε, che può contribuire a chiarire aspetti chiave della divisione cellulare.


IC261 (CAS 186611-52-9) Referenze

  1. Struttura cristallina di un inibitore selettivo della caseina chinasi-1.  |  Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
  2. IC261, un inibitore specifico delle protein chinasi caseina chinasi 1-delta e -epsilon, innesca il checkpoint mitotico e induce effetti postmitotici p53-dipendenti.  |  Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
  3. La segnalazione di Wnt-5a-CKI{alfa} promuove la formazione del complesso {beta}-catenina/E-caderina e l'adesione intercellulare nelle cellule epiteliali mammarie umane.  |  Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
  4. L'inibizione della gamma-secretasi da parte dell'inibitore CK1 IC261 non dipende da CK1delta.  |  Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
  5. IC261 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi di cellule tumorali umane attraverso l'inibizione della formazione del fuso mitotico indipendente da CK1δ/ɛ e Wnt/β-catenina.  |  Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
  6. La depolimerizzazione dei microtubuli causata dall'inibitore CK1 IC261 potrebbe non essere mediata dal blocco di CK1.  |  Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
  7. Blocco stato-dipendente dei canali del sodio voltaggio-gati da parte dell'inibitore della caseina-chinasi 1 IC261.  |  Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
  8. IC261 sopprime la progressione del carcinoma epatocellulare in modo indipendente dalla caseina chinasi 1 δ/ε.  |  Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
  9. IC261, un inibitore specifico di CK1δ/ε, promuove la glicolisi aerobica attraverso meccanismi p53-dipendenti nel cancro del colon.  |  Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
  10. Un razionale per la progettazione di farmaci fornito dalla struttura di cristallo di IC261 in complesso con la tubulina.  |  Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

IC261, 5 mg

sc-3561
5 mg
RMB1546.00