Date published: 2025-9-11

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GW 5074 (CAS 220904-83-6)

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Nomi alternativi:
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
Applicazione:
GW 5074 è un inibitore della c-Raf-1 chinasi e dell'attivazione mediata da PMA di ERK1/2
Numero CAS:
220904-83-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
520.94
Formula molecolare:
C15H8Br2INO2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GW 5074 è una sostanza chimica di ricerca di notevole interesse per il suo ruolo di inibitore della proteina chinasi C-Raf (nota anche come c-Raf-1). Questo composto è ampiamente utilizzato negli studi di biologia cellulare e molecolare per esplorare la via di segnalazione Raf/MEK/ERK, implicata nella regolazione della divisione, della sopravvivenza e della differenziazione cellulare. Inibendo C-Raf, GW 5074 consente ai ricercatori di studiare le conseguenze del blocco di questa via, fornendo approfondimenti sulla comprensione fondamentale dei meccanismi di segnalazione cellulare. Inoltre, GW 5074 viene utilizzato per studiare i suoi effetti sui fattori neurotrofici e sulla sopravvivenza neuronale, contribuendo al più ampio ambito della ricerca neurobiologica. La capacità del composto di modulare l'attività delle chinasi lo rende una sonda utile nello studio della trasduzione del segnale e dei processi regolati da chinasi all'interno delle cellule.


GW 5074 (CAS 220904-83-6) Referenze

  1. La scoperta di potenti inibitori della chinasi cRaf1.  |  Lackey, K., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 223-6. PMID: 10698440
  2. Il peptidoglicano induce l'attivazione del fattore nucleare-kappaB e l'espressione della ciclossigenasi-2 attraverso Ras, Raf-1 ed ERK in macrofagi RAW 264.7.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20889-97. PMID: 15007072
  3. L'inibitore di c-Raf GW5074 fornisce neuroprotezione in vitro e in un modello animale di neurodegenerazione attraverso un meccanismo MEK-ERK e Akt-indipendente.  |  Chin, PC., et al. 2004. J Neurochem. 90: 595-608. PMID: 15255937
  4. Il recettore della bradichinina B2 media l'attivazione di NF-kappaB e l'espressione della ciclossigenasi-2 attraverso la via Ras/Raf-1/ERK nelle cellule epiteliali delle vie aeree umane.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Immunol. 173: 5219-28. PMID: 15470067
  5. Il forbolo 12-miristato 13-acetato regola l'espressione della ciclossigenasi-2 nelle cellule epiteliali polmonari umane attraverso le vie di Ras, Raf-1, ERK e NF-kappaB, ma non di p38 MAPK.  |  Chang, MS., et al. 2005. Cell Signal. 17: 299-310. PMID: 15567061
  6. Il fattore di crescita dei fibroblasti-2 sopprime l'apoptosi delle L929 indotta dall'oridonina attraverso una via dipendente dalla chinasi regolata dal segnale extracellulare e indipendente dalla fosfatidilinositolo 3-chinasi.  |  Huang, J., et al. 2006. J Pharmacol Sci. 102: 305-13. PMID: 17116975
  7. Coinvolgimento di Ras/Raf-1/p44/42 MAPK nell'espressione della ciclossigenasi-2 indotta da YC-1 in cellule epiteliali polmonari umane.  |  Chang, MS., et al. 2009. Pharmacol Res. 60: 247-53. PMID: 19717011
  8. La segnalazione di Raf/extracellular signal-related kinase dipendente dalla farnesilazione delle proteine si collega al rimodellamento citoscheletrico per facilitare la secrezione di insulina indotta dal glucosio nelle beta-cellule pancreatiche.  |  Kowluru, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 967-77. PMID: 20071600
  9. Interruzione dell'angiogenesi e della crescita tumorale con un farmaco attivo per via orale che stabilizza lo stato inattivo di PDGFRbeta/B-RAF.  |  Murphy, EA., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 4299-304. PMID: 20154271
  10. Potenziale analgesico dell'acido farnesil tiosalicilico intratecale e del GW 5074 nel dolore neuropatico indotto da vincristina nei ratti.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2012. Food Chem Toxicol. 50: 1295-301. PMID: 22326968
  11. La somministrazione intratecale di acido farnesil tiosalicilico e GW 5074 attenua l'iperalgesia e l'allodinia nel dolore neuropatico indotto da una lesione da costrizione cronica nei ratti.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
  12. L'attivazione di NF-κB indotta dalla trombina e il rilascio di IL-8/CXCL8 sono mediati da vie Shc, Raf-1 ed ERK dipendenti da c-Src nelle cellule epiteliali polmonari.  |  Lin, CH., et al. 2013. Cell Signal. 25: 1166-75. PMID: 23357535
  13. L'ossindolo GW-5074 inibisce l'infezione e la diffusione del JC Polyomavirus antagonizzando la via di segnalazione MAPK-ERK.  |  Kaiserman, J., et al. 2023. mBio. e0358322. PMID: 36786589

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GW 5074, 5 mg

sc-200639
5 mg
RMB1196.00

GW 5074, 25 mg

sc-200639A
25 mg
RMB4705.00