Struttura molecolare di CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, Numero CAS: 383907-43-5
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5)
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Nomi alternativi:
6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-5,8-quinolinedione; DA-3003-1; SPS8I1
Applicazione:
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 è un inibitore competitivo della CDC25 e un composto che arresta il ciclo cellulare
Numero CAS:
383907-43-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
321.76
Formula molecolare:
C15H16ClN3O3
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L'inibitore II della fosfatasi CDC25, NSC 663284, è un composto chinolinedione 7-sostituito, permeabile alle cellule, che è un potente inibitore competitivo misto irreversibile della famiglia delle fosfatasi CDC25 (Ki = 29 nM, 95 nM e 89 nM per CDC25A, CDC25B e CDC25C, rispettivamente, IC50 = 210 nM per CDC25B). Le fosfatasi CDC25 a doppia specificità coordinano la progressione del ciclo cellulare e la segnalazione cellulare. L'inibitore della fosfatasi CDC25 II ha dimostrato di arrestare le cellule sincronizzate nelle fasi G1 e G2/M e di bloccare la de-fosforilazione e l'attivazione di Cdk1 e Cdk2. Questo prodotto è risultato 20 volte più selettivo contro la CDC25B rispetto alla VHR fosfatasi e 450 volte più selettivo rispetto alla PTP1B fosfatasi, oltre a bloccare la de-fosforilazione di Erk cellulare. Recenti ricerche dimostrano che l'inibitore della fosfatasi CDC25 II induce specie reattive dell'ossigeno nelle cellule di mammifero, ma non inibisce MKP-1 e MKP-3.
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 (CAS 383907-43-5) Referenze
- Scoperta e valutazione biologica di una nuova famiglia di potenti inibitori della fosfatasi proteica a doppia specificità Cdc25. | Lazo, JS., et al. 2001. J Med Chem. 44: 4042-9. PMID: 11708908
- Doppia inibizione delle fasi G1 e G2 da parte di un nuovo inibitore selettivo di Cdc25, il 6-cloro-7-[corretto](2-morfolin-4-iletilammino)-chinolina-5,8-dione. | Pu, L., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46877-85. PMID: 12356752
- Regolazione con piccole molecole delle vie di segnalazione cellulare dipendenti dalla fosfatasi. | Lazo, JS. and Wipf, P. 2003. Oncol Res. 13: 347-52. PMID: 12725524
- Citotossicità NAD(P)H:chinone ossidoreduttasi-1 dipendente e indipendente di potenti inibitori della chinone Cdc25 fosfatasi. | Han, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 64-70. PMID: 14718602
- La down-regulation di survivin nell'inibizione della crescita cellulare e nell'apoptosi indotta dall'ossido nitrico nelle cellule di carcinoma polmonare umano. | Chao, JI., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20267-76. PMID: 14988404
- Complementazione chimica: una strategia fenotipica definitiva per identificare inibitori di piccole molecole di bersagli cellulari sfuggenti. | Vogt, A. and Lazo, JS. 2005. Pharmacol Ther. 107: 212-21. PMID: 15925410
- Regolazione redox di Cdc25B da parte di chinolinedioni attivi a livello cellulare. | Brisson, M., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1810-20. PMID: 16155209
- Farmacologia e attività antitumorale di un inibitore della fosfatasi Cdc25 chinolinedione DA3003-1 (NSC 663284). | Guo, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3067-73. PMID: 17970046
- Un inibitore delle fosfatasi della proteina chinasi attivata dal mitogeno ripristina l'apoptosi indotta dal paclitaxel nelle cellule tumorali protette dal desametasone. | Vogt, A., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 330-40. PMID: 18245669
- Inibitori a piccole molecole di SETD8 con attività cellulare. | Blum, G., et al. 2014. ACS Chem Biol. 9: 2471-8. PMID: 25137013
- Inibitori di nuova generazione, attivi sulle cellule, della fosfatasi oncogena PTP4A3. | Lazo, JS., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 371: 652-662. PMID: 31601683
- Screening high-throughput delle librerie di repurposing farmacologico ReFRAME, Pandemic Box e COVID Box contro l'endoribonucleasi nsp15 della SARS-CoV-2 per identificare piccole molecole inibitrici dell'attività virale. | Choi, R., et al. 2021. PLoS One. 16: e0250019. PMID: 33886614
- Affrontare le interferenze dei saggi di reattività e aggregazione dei composti: Casi di studio di campagne di screening biochimico ad alto rendimento che hanno beneficiato delle linee guida del National Institutes of Health Assay Guidance Manual. | Coussens, NP., et al. 2021. SLAS Discov. 26: 1280-1290. PMID: 34218710
Inibitore di:
6330545A04Rik, Cdc25, Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, D4Wsu53e, DDX42, DDX52, E74 like ETS transcription factor (ELF), EG244495, HSZFP36, IPP-1, IQSEC3, Ribosomal Protein L11, Ribosome (RPL; 40S; 60S), USP9X, ZIP7, e ZSCAN5.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 1 mg | sc-202987A | 1 mg | RMB564.00 | |||
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 5 mg | sc-202987 | 5 mg | RMB2663.00 | |||
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 10 mg | sc-202987B | 10 mg | RMB3949.00 | |||
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284, 25 mg | sc-202987C | 25 mg | RMB7333.00 |