Date published: 2025-9-11

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Calhex 231 (CAS 652973-93-8)

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Applicazione:
Calhex 231 è un inibitore del CaSR attraverso la modulazione allosterica negativa
Numero CAS:
652973-93-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
406.95
Formula molecolare:
C25H27ClN2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Calhex 231 è un inibitore del CaSR (recettore sensibile al calcio) attraverso una modulazione allosterica negativa. Calhex 231 blocca gli aumenti dei livelli di [3H]inositolo fosfato provocati dall'attivazione di hCasR wild-type (IC50 = 0,39 μM in cellule HEK293 trasfettate transitoriamente).


Calhex 231 (CAS 652973-93-8) Referenze

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  3. Modellazione e mutagenesi del sito di legame di Calhex 231, un nuovo modulatore allosterico negativo del recettore Ca(2+)-sensing extracellulare.  |  Petrel, C., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 49487-94. PMID: 14506236
  4. I modulatori allosterici positivi e negativi del recettore Ca2+-sensing interagiscono in siti di legame sovrapposti ma non identici nel dominio transmembrana.  |  Petrel, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 18990-7. PMID: 14976203
  5. I calcilitici Calhex-231 e NPS 2143 e il calcimetico Calindol riducono la reattività vascolare attraverso l'inibizione dei canali del Ca2+ voltaggio-gettati.  |  Greenberg, HZE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 659-668. PMID: 27725162
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  7. Il calcimetico R-568 attenua il vasospasmo indotto dall'emorragia subaracnoidea attraverso la via di segnalazione PI3K/Akt/eNOS nel modello di ratto.  |  Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
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  10. I macrofagi nell'obesità sono caratterizzati da un'aumentata risposta dell'IL-1β ai segnali dei recettori calcio-sensibili.  |  Thrum, S., et al. 2022. Int J Obes (Lond). 46: 1883-1891. PMID: 35931812
  11. I fattori secretori dei preadipociti SW872 attivati dal recettore del calcio inducono la senescenza cellulare e una risposta infiammatoria mediata dalla frammentazione mitocondriale nelle cellule HepG2.  |  Briones-Suarez, L., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36982291
  12. Modulazione dell'espressione del fattore di crescita dei fibroblasti-23 e dell'assorbimento transepiteliale di calcio nel monostrato Caco-2 da parte dei recettori calcio-sensibili e della calcineurina in condizioni di iperassorbimento di calcio.  |  Rodrat, M., et al. 2023. Biochem Biophys Res Commun. 659: 105-112. PMID: 37060830
  13. La stimolazione del recettore del calcio induce il rilassamento delle arterie mesenteriche di ratto attraverso vie endotelio-dipendenti e indipendenti tramite i canali BKCa e KATP.  |  Carlton-Carew, SRE., et al. 2024. Physiol Rep. 12: e15926. PMID: 38281732

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Calhex 231, 5 mg

sc-207394
5 mg
RMB3836.00