Date published: 2025-9-12

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Applicazione:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) è un inibitore altamente selettivo di tutte le isoforme di PKC e un leggero inibitore di GSK-3
Numero CAS:
133052-90-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
412.48
Formula molecolare:
C25H24N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La bisindolilmaleimide I (GF 109203X) è una molecola ispirata alla staurosporina (sc-3510), che ha dimostrato di mostrare un'inibizione altrettanto potente, ma con una selettività nettamente superiore, per tutte le isoforme note di PKC (IC50 = 8-20 nM). L'inibizione è competitiva rispetto all'ATP, il che suggerisce che la bisindolilmaleimide I occupa il dominio di legame all'ATP delle isoforme di PKC. La bisindolilmaleimmide I (GF 109203X) è stata utilizzata per sondare selettivamente le vie mediate dalla PKC per la trasduzione di segnali ormonali, citochine e fattori di crescita. Inibisce la PKC all'interno di piastrine e cellule T intatte, l'apoptosi mediata da Fas e le malattie autoimmuni mediate dalle cellule T, nonché la GSK-3. Vedere sc-24004 per la forma idrosolubile della bisindolilmaleimide I. La bisindolilmaleimide I (GF 109203X) è un inibitore di PHK/CaM, PKC alfa, PKC beta, PKC delta, PKC epsilon, PKC gamma e SR/HTR3.


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) Referenze

  1. Antagonismo competitivo del recettore della 5-idrossitriptamina3 del topo da parte della bisindolilmaleimide I, un inibitore 'selettivo' della protein chinasi C.  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. Gli inibitori della proteina chinasi C, bisindolilmaleimide I (GF 109203x) e IX (Ro 31-8220), sono potenti inibitori dell'attività della glicogeno sintasi chinasi-3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Effetti divergenti degli inibitori della proteina chinasi C (PKC), la staurosporina e la bisindolilmaleimide I (GF109203X) sul riassorbimento osseo.  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. Ruolo della protein chinasi C nella regolazione alfa(1)-adrenergica dell'a(Na)(i) nei miociti ventricolari di cavia.  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. L'invasione in vitro delle cellule di glioma umano mediata dalla proteina chinasi C attraverso la chinasi regolata dal segnale extracellulare e l'ornitina decarbossilasi.  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. La bisindolilmaleimide I e V inibisce la necrosi indotta dallo stress ossidativo in una varietà di cellule, compresi i neuroni.  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. Sensibilizzazione al Ca2+ nella contrazione del muscolo liscio della vescica umana.  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. Un ruolo per ERK1/2 nella regolazione EGF- e ATP-dipendente dell'assorbimento di sodio sensibile all'amiloride.  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. La bisindolilmaleimmide GF 109203X è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Effetti degli inibitori della PKC chelerythrine e bisindolylmaleimide I (GF 109203X) sulle correnti K+ a raddrizzamento ritardato.  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. Ruolo funzionale dei sottotipi di recettori muscarinici nella sensibilizzazione al calcio e loro contributo alle vie della rho-chinasi e della protein-chinasi C nella contrazione del muscolo liscio detrusoriale umano.  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. La bisindolilmaleimmide GF 109203X, un inibitore selettivo della proteina chinasi C, non inibisce l'effetto potenziante dell'estere forbolico sull'idrolisi della fosfolipasi C mediata dall'etanolo.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. Inibizione selettiva degli isozimi della protein chinasi C da parte dell'indolocarbazolo Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. Effetti dell'inibitore selettivo bisindolilmaleimide della protein chinasi C GF 109203X sulla resistenza multifarmaco mediata dalla P-glicoproteina.  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. La bisindolilmaleimide VIII facilita l'apoptosi Fas-mediata e inibisce le malattie autoimmuni mediate dalle cellule T.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

sc-24003A
1 mg
RMB1162.00

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 5 mg

sc-24003
5 mg
RMB2674.00