Inhibiteurs KBP

Les inhibiteurs courants de la KBP comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9, l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8 et le Purvalanol A CAS 212844-53-6.

Les inhibiteurs chimiques de la KBP peuvent exercer leur action inhibitrice en interférant avec les mécanismes de régulation du cycle cellulaire. L'Alsterpaullone, la Roscovitine, l'Olomoucine et l'Indirubine-3'-monoxime sont tous connus pour inhiber les kinases dépendantes de la cycline (CDK), qui sont essentielles à la progression du cycle cellulaire. La KBP étant impliquée dans le contrôle du cycle cellulaire, l'inhibition des CDK par ces substances chimiques peut entraîner une réduction de l'activité de la KBP, dont la fonction est étroitement liée à la bonne régulation du cycle cellulaire. Par exemple, l'Alsterpaullone y parvient en ciblant directement l'activité kinase des CDK, empêchant ainsi la phosphorylation des substrats nécessaires à la progression de la cellule à travers les différentes étapes du cycle cellulaire. De même, la roscovitine et l'olomoucine ciblent les CDK qui régulent les protéines impliquées dans le cycle cellulaire et, en inhibant ces kinases, les activités associées de la KBP dans le cycle cellulaire peuvent être perturbées.

En outre, des substances chimiques comme le Purvalanol A, le Flavopiridol et le SNS-032 sont également connues pour inhiber les CDK, ce qui confirme l'inhibition de la fonction de la KBP par l'altération de la dynamique du cycle cellulaire. Le flavopiridol, par exemple, inhibe plusieurs CDK et peut perturber la progression du cycle cellulaire, ce qui entraîne une inhibition de la fonction KBP, liée à la régulation du cycle cellulaire. Le dinaciclib, l'AZD5438 et le milciclib ciblent un large spectre de CDK et, ce faisant, ils peuvent inhiber la fonction de la KBP par un mécanisme similaire, en empêchant la cellule d'avancer dans le cycle cellulaire, ce qui inhibe l'activité des protéines impliquées dans ce processus. La spécificité de ces inhibiteurs vis-à-vis des CDK garantit que l'activité de la KBP est réduite en raison de la perturbation des événements en amont du cycle cellulaire. La R-roscovitine et l'AT7519 complètent la liste des inhibiteurs de CDK, la R-roscovitine étant un autre inhibiteur puissant qui peut empêcher la phosphorylation de cibles nécessaires au contrôle du cycle cellulaire, inhibant ainsi la KBP. L'AT7519, en tant qu'inhibiteur multi-CDK, peut entraver la fonction de la KBP en perturbant la régulation des points de contrôle du cycle cellulaire et la progression générale du cycle cellulaire, à laquelle la KBP participe.