Structure moléculaire de Roscovitine, Numéro CAS: 186692-46-6
Roscovitine (CAS 186692-46-6)
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Noms alternatifs:
Seliciclib
Application(s):
Roscovitine est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases cycline-dépendantes. Sélectif pour Cdk1, Cdk2 et Cdk5
Numéro CAS:
186692-46-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
354.45
Formule Moléculaire:
C19H26N6O
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La roscovitine est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases cycline A qui supprime la prolifération des lignées cellulaires de mammifères. Elle est sélective pour les kinases Cdk1/cycline B (IC50=450nM), Cdk2 (IC50=700nM) et Cdk5/p35 (IC50=160nM). La roscovitine est plus puissante que l'olomoucine (sc-201526). Elle inhibe l'activité de la kinase du facteur de promotion de la phase M et affecte le gating des canaux calciques. La roscovitine inhibe de manière réversible la transition de la prophase à la métaphase à des concentrations micromolaires dans les ovocytes d'étoiles de mer et les embryons d'oursins. Elle inhibe également l'activité du facteur de promotion de la phase M in vitro et la synthèse de l'ADN in vitro dans des extraits d'ovules de Xenopus. Une étude récente montre que la roscovitine inhibe l'activité de la kinase Cdk5, la prolifération cellulaire, le développement multicellulaire et la translocation nucléaire de Cdk5 chez Dictyostelium discoideum, sans affecter l'expression de la protéine Cdk5 au cours de la croissance axénique. La roscovitine est un inhibiteur de Cdk7, cycline B, cycline E, cycline A, cycline H, cdc2 et p53.
Roscovitine (CAS 186692-46-6) Références
- L'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante seliciclib (R-roscovitine; CYC202) diminue l'expression des gènes de contrôle mitotique et empêche l'entrée en mitose. | Whittaker, SR., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 3114-31. PMID: 18075315
- Effet du seliciclib (CYC202, R-roscovitine) sur l'alloréactivité des lymphocytes et le rejet aigu d'allogreffe rénale chez le rat. | Pezzotta, A., et al. 2008. Transplantation. 85: 1476-82. PMID: 18497689
- La R-roscovitine (Seliciclib) affecte les cellules de la LLC plus fortement que les combinaisons de fludarabine ou de cladribine avec le cyclophosphamide: l'inhibition de CDK7 sensibilise les cellules leucémiques à l'apoptose dépendante de la caspase. | Rogalińska, M., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 217-35. PMID: 19911397
- La roscovitine (Seliciclib) empêche l'augmentation de la cycline A1 induite par les dommages à l'ADN et entrave la réparation de l'ADN par jonction non homologue (NHEJ). | Federico, M., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 208. PMID: 20684776
- La cassette B1 de liaison à l'ATP transporte le seliciclib (R-roscovitine), un inhibiteur de la kinase dépendante de la cycline. | Rajnai, Z., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2000-6. PMID: 20699410
- L'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante p57(Kip2) est régulé épigénétiquement dans la résistance au carboplatine et entraîne une sensibilité collatérale à l'inhibiteur de la CDK seliciclib dans le cancer de l'ovaire. | Coley, HM., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 482-9. PMID: 22233925
- Caractérisation de l'expression de la cycline E dans le myélome multiple et son rôle fonctionnel dans la mort cellulaire apoptotique induite par le seliciclib. | Josefsberg Ben-Yehoshua, L., et al. 2012. PLoS One. 7: e33856. PMID: 22558078
- Seliciclib, un modulateur du cycle cellulaire qui agit par l'inhibition des kinases dépendantes des cyclines. | Jackson, RC., et al. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 131-43. PMID: 23480144
- Le séliciclib inhibe l'hypertrophie rénale mais pas la fibrose chez le rat après une néphrectomie subtotale. | Nutter, F., et al. 2012. Nephron Exp Nephrol. 122: 114-22. PMID: 23689642
- Modélisation de la signalisation c-Abl dans les neutrophiles activés: l'effet anti-inflammatoire de Seliciclib. | Jackson, RC. and Radivoyevitch, T. 2013. Biodiscovery. 7: 4. PMID: 24765523
- [Ostéosynthèse extrafocale dans le traitement des défauts infectés du tibia]. | Buachidze, OSh., et al. 1977. Sov Med. 12-8. PMID: 867080
- Inhibition des kinases cycline-dépendantes par des analogues de la purine: structure cristalline du cdk2 humain complexé avec la roscovitine. | De Azevedo, WF., et al. 1997. Eur J Biochem. 243: 518-26. PMID: 9030780
- Inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante dérivés de la cytokinine: synthèse et activité inhibitrice de cdc2 de l'olomoucine et de composés apparentés. | Havlícek, L., et al. 1997. J Med Chem. 40: 408-12. PMID: 9046330
Inhibiteur de:
α-internexin, βA3/A1-crystallin, 1300002E11Rik, 1700013F07Rik, 1700018G05Rik, 2410076I21Rik, 2610039C10Rik, 4921510H08Rik, 4921530L21Rik, 4930485B16Rik, 4930525M21Rik, 4930534B04Rik, 4931409K22Rik, 4932411N23Rik, 4933404M19Rik, 4933411G11Rik, 5830418K08Rik, 6330545A04Rik, 9230110C19Rik, AFF4, ALS2CR7, AMPKα2, ANKLE2, ANKRD20A1, ANKRD20A3, ANKRD52, Annexin V, APC8, Ape2, ARL2, ARMC9, ARMCX4, ARPP-19, ARPP-21, ASPM, ATXN7L1, AUNIP, BAI-3, BBS2, BBS7, BEGAIN, BEND6, Beta-NAP, Bex5, BNIPL-2, BRSK1, BTG4, C10orf46, C11orf60, C12orf12, C12orf28, C12orf50_1700017N19Rik, C12orf63, C16orf55, C16orf63_0610037P05Rik, C16orf65, C17orf76, C18orf15, C19orf56, C1orf210, C1orf96, C20orf19, C2orf30, C2orf37, C3orf58, C430003P19Rik, C430048L16Rik, C4orf28, C630004H02Rik, C6orf1, C6orf126, C8orf45, C9orf25, Cables2, CARKD, cathepsin D, caveolin-2, CC2D2A, CCDC103, CCDC138, CCDC15, CCDC34, CCDC45, CCDC52, CCDC60_Ccdc60, CCDC75, CCDC77, CCDC79, CCNI2, CCNJL, CCRK, Cdc10, Cdc123, Cdc14a phosphatase, Cdc2, Cdc28, Cdc2L5, Cdc4, CDCrel-1, CDD, Cdk1, Cdk1/Cdk2, Cdk10, Cdk11, Cdk2, Cdk3, Cdk5, CDK5RAP, Cdk7, Cdk8, CdkL4, CDKL5, Cdt2, Cdx2, Cdx4, CENPBD1, CENPVL2, Centriolin, Centrobin, CINP, Cks2, Clb2, Clb5, CLK2, CMPK2, CNOT1, CNOT2, CNOT3, CNTD1, COASTER, Collapsin Response Mediator Protein (CRMP), copine 8, cortexin 3, CPAN, CPSF3L, CST9L, CstF-64, CTDSPL, CTP, CWF19L1, CWF19L2, cyclin δ-1, cyclin δ-2, cyclin δ-3, cyclin A, cyclin A-type, Cyclin A1, cyclin B, cyclin B1, cyclin C, cyclin D1, cyclin E, cyclin E2, cyclin F, cyclin G1, cyclin H, cyclin I, cyclin J, cyclin K, cyclin L2, cyclin M2, cyclin T1, cyclin T2, cyclin YL1, cyclin YL3, D-type cyclin, D14Ertd449e, D2Ertd750e, D6Mm5e, DAK, DAP kinase, Dbf4b, DBX2, Dcpp2, DDA3, DDX34, DDX50, DEPDC1, DHX32, DNALI1, DOC1, DRP2, Dtl, E2F-1, E2F-3, E2F-6, E2F-7, E2F-8, eEF2K, EG382275, EG435366, EG620736, EG624855, EG666955, EG668381, ENSA, Esp1, Ethanolamine kinase, EVI5L, FAM111A, FAM111B, FAM127C, Fam148b, FAM160A1, FAM194A, FAM64A, FAM76B, FAM98C, FAS-L, Fibrocystin, FLJ32549, FOXI3, fzr, G3BP, GAK, GCIP, GCN2, Gcn4, GEMC1, GIGYF2, Gm1564, Gm355, Gm590, Gm606, Gm75, GMD, GON4L, GPATCH1, GPN3, Gtlf3b, GTPBP2, HAUS3, HAUS4, HAUS5_Haus5, Hct1, HEATR2, HEATR6, HELZ, HEPN1, HEXDC, HEXIM2, HOP-1, HST, HTF9C, Hus1, HYLS1, IER5, IFIT5, IFT88, IGHMBP2, INCA1, INSC, Inv, IP6K2, IRF-2BP1, JM4, KBP, KBTBD8, KHDC1L, Ki-67, KIAA0100, KIAA0284, KIAA0317, KIAA0391, KIAA0701, KIAA0753, KIAA1257, Kin28, KKIALRE, KLHL1, KPRP, KRTAP5-7, KRTAP9-L2, LACTBL1, LAGE-3, LARP6, LIN-52, LIN37, LOC100039210, LOC100039674, LOC100039855, LOC100039946, LOC100041054, LOC100041076, LOC100041230, LOC100041239, LOC100041248, LOC100041263, LOC100041343, LOC100041358, LOC100041478, LOC339209, LOC341346, LOC345643, LOC641776, LOC643862, LOC644366, LOC646836, LOC648846, LOC651033, LOC727844, LOC728102, LOC728285, LOC728863, LOC729363, LOC729829, LOC730060, LRRC68, LRRIQ1, MASTL, Mbp1, MCEMP1, Mcpr1, MDM1, MEGF10, METT5D1, Mex3c, MIPU1, MNAB, MOAP1, Mog1p, MOSPD2, MPc3_CBX8, MPHOSPH8, MSY4, MYADML2, MYH9, Myt 1, Naglt1a, nArgBP2, neuroguidin, NF90, NIF3L1 BP1, NIFK, Nim1, NOL8, NP220, NPAT, Nuak1, NUDE1, OCRL1, OOEP, OTTMUSG00000016588, p130, p18, p21, p27, P2P-R, p35, p53, p53RFP, Paip1, Paip2, PAPD4, PAPL, PASK, PCBP4, PCNP, PCTAIRE-1, PCTAIRE-2, PEBP2αA, Peg12, Per 1, Peregrin, Pfp-1, PHF7, Pho85, PI 3-kinase C2γ, Pin4, PISSLRE, PITSLRE A, PITSLRE B, PKD2, PLAC8, plexin-A1, POGZ, POLR2J2, Polyoma virus large T antigen, PPAN, PREI4, PRPS3, PRR19, PRRT4, PSK2, PSP, PTER, PTTG2, PUS10, Rad17, Rad24, Rae-1δ, Ran BP-3L, RASSF6, RBM45, RCC2, Repetin, RFC2, RFPL4, RGAG4, RGPD2, RIOK1, RISC, RMP, RNF13, ROGDI, rotatin, RPAP3, Rpp25, RPRD1B, RPRD2, Rslcan-8, RWDD2A, RY1, SAP 114, SART-3, SART2, Scand3, SCAPER, SDR42E1, SEMA3B, Separase, SerRSmt, SERTAD2, SERTAD3, SERTAD4, Sgo2, SGTB, SHPRH, Sic1, SIK1, Sil, SIRT4, Skp2 p45, Slac2-a, SLBP, SLD5, SMC2, SP140, SPC12, Speedy A, Speedy E3, Speedy E4, Speedy E5, Speedy E6, SRp75, SRPK3, SSH1, SSU72, String, Sulf-2, SYCE1, TATDN3, TCHHL1, Tctex1L, TDRD9, TEX27, TFIIH p89, THAP10, THEG, THOC1, Timeless, TLK2, TMEM140, TMEM194, TMEM216, Transcription Factor, TRIM17, TRIM3, TRIP13, TSGA10IP, TSPYL1, TSSK 1, TTC13, TTC17, TTC25, ULK4, URB2, USE1, UTP11L, V-ATPase A1, V-ATPase C2, V1RG1, Vacuolar ATPase (V-ATPase; ATP6), VCY1B, VRK2, WDR21, WDR24, WDR51B, WDR6, WDR66, WDR92, Wee 2, WHDC1, WIBG, Xlr3a, YPEL2, YY1AP1, ZC3H4, Zfhep, ZHX3, ZNF2, ZNF20, ZNF235, ZNF573, ZNF574, ZNF674, ZNF705A, ZNF780A, ZNF805, ZNF821, ZNF829, ZNF83, ZNF835, ZNF837, ZNF888, ZNF91, ZNF99, ZNRF4, et ZSCAN18.Activateur de:
4933412E24Rik, ABBA-1, Adenovirus hexon protein, AGTPBP1, AIP2, ALY, ANAPC2, ANKRD44, APC10, APC4, APC7, ARK-3, ARL13B, ASB-4, BC055324, BDV, BUB1, Bub2, C/EBP δ, C10orf104, C10orf88, C14orf106, C17orf67, C19orf21, C1orf57, C1orf96, C20orf19, C3orf14, C9orf50, Cables1, Calregulin, CARD14, CCDC11, CCDC113, CCDC74A, CCDC76, CCRK, CD83, Cdc11, Cdc14, Cdc25A, Cdc25C, Cdc26, Cdc40, Cdc45, Cdc5, Cdc50C, Cdc6, CdcA4, Cdk11, Cdk9, CDKAL1, CDKN2AIP, CEACAM1, CENP-F, CENP-I, CENP-M, CENP-T, CENP-V, CENPJ, Centrin-3, Centrobin, CEP120, CEP135, CEP170, CEP27, CEP78, Chfr, Cid, Cig2, CKAP2, Cks1, CLASP2, Clb1, Clik1, CLK1, CLK3, CLK4, coilin, CP110, CSAP, CTCF, CTGLF3, cyclin δ-1, cyclin δ-2, cyclin 2a, cyclin E, cyclin G2, cyclin H, cyclin YL3, Dbf4, Dbl, DCAF16, DDR1, DDX28, DEK, densin-180, DJBP, DND1, DR5, DSC54, Dyrk2, Dyrk4, E2F-4, E2F-7, Ebi3, EDD, EDIL3, EG244495, EG382275, EG624855, EG633057, EHD2, ESCO2, FAM128B, FAT1, FAT10, FBXO29, FBXO34, Fbxw12, FBXW23, FIBP, FLJ39779, Fra-1, G3BP1, Gap 1, GARNL1, GBP6, GCIP, GCN1L1, GIMAP8, Gm70, GPR144, GS28, hCAP-D2, hnRNP F, HoxB13, hRIF, HS3ST2, IFT20, Integrin α3, IRF-3, ISG20L2, Kar9, KCTD9, KIAA0556, KIAA0562, KIAA0586, KIAA1618, KIAA1671, KIAA1712, KIF19, KIF24, KIF3B, Kinocilin, KLC1, L-type Ca++ CP γ8, L-type calcium channel α1D, L-type calcium channel α1F, Lamin A, LIN-35, LIP1, LIPN, LIR-8, LOC100041230, LOC100041291, LOC345643, LOC441005, LOC441258, LOC643278, LOC643862, LOC643909, LOC728661, LRRC30, MAD1, MAD2L1BP, MAGE-E2, Malcavernin, Mat1, MCM10, METTL21A, Mi2-β, Microcephalin, MIS12, Mitotic Cells, MKLP-1, MKP-6, MOB2, MOV10, Mps1, MUS81, Myosin-15, N4BP1, Napsin A, ncd, Nek1, Nek11, Nek3, Nek5, Nek7, NELF-B, NF-1C, Nibrin, NKD1, NKIAMRE, nm23-H6, Nop25, NRDE-2, NSL1, NT5C3L, NYD-SP29, OGFRL1, OIP5, ORC3, ORC5, OXNAD1, P/Q-type Ca++ CP α1A, P/Q-type calcium channel α1A, p107, p14 ARF/p16, p19 ARF, p35, p39, p55 CDC, PA200, PAI-3, Parvovirus, PCNXL2, PEA-15, Periostin, PERQ1, PFTAIRE-1, PHYHIPL, Pim-1, Pim-3, PISSLRE, PITSLRE A, PITSLRE B, PNK, Polycystin-2, PP1γ, PP2A-B72/B130, Ppp1r3d, PPP4R4, PRELID2, PRMT5, rabphilin-3AL, Ran BP-10, Ran BP-4, Ran GAP1, RasGRP3, REPIN1, Repo-Man, RETSAT, RFC, Rheb, Rho1, Ribosomal Protein L29, RICK, RNF113A, RNF43, RPA 14 kDa subunit, SBK1, Scrib, SCUBE2, SDCCAG8, SEL-10, Septin 9, SFRS15, Sgs1, Sic1, SKIV2L, SLAIN2, Slfn, Snk, SOLO, Spc24, Spc25, SPDL-1, Speedy A, Speriolin, Srb4, SRrp130, T6BP, Taok3, TBX18, THSD7B, TIGD1, TMEM103, TRAX, TRIM48, TRUNDD, TSSK 1B, UPRT, Varicella Zoster Virus IE62, Vasohibin-2, VPRBP, VRK1, VZV Major Capsid Protein, Wnt-5a, ZBTB48, ZNF282, ZNF347, ZNF575, ZNF81, ZRANB3, Zwilch, ZXDA, et ZYG11A.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Roscovitine, 1 mg | sc-24002 | 1 mg | RMB1038.00 | |||
Roscovitine, 5 mg | sc-24002A | 5 mg | RMB2933.00 |