KBP 抑制因子

常见的KBP抑制剂包括但不限于Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、靛玉红-3'-单肟 CAS 160807-49-8 和 Purvalanol A CAS 212844-53-6。

KBP 的化学抑制剂可通过干扰细胞周期调控机制发挥抑制作用。已知紫檀烯酮（Alsterpaullone）、罗索维汀（Roscovitine）、奥洛莫辛（Olomoucine）和靛玉素-3'-单肟（Indirubin-3'-monoxime）都能抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs），而CDKs对细胞周期的进展至关重要。由于 KBP 与细胞周期控制有关，这些化学物质对 CDK 的抑制会导致 KBP 活性降低，因为 KBP 的功能与细胞周期的适当调节密切相关。例如，阿斯特帕酮（Alsterpaullone）通过直接靶向 CDK 的激酶活性来实现这一目的，从而阻止细胞在细胞周期的不同阶段进行所需的底物磷酸化。同样，Roscovitine 和 Olomoucine 以调控参与细胞周期的蛋白质的 CDK 为靶标，通过抑制这些激酶，可以破坏 KBP 在细胞周期中的相关活动。

除此之外，已知 Purvalanol A、Flavopiridol 和 SNS-032 等化学物质也能抑制 CDK，这进一步支持了通过改变细胞周期动力学来抑制 KBP 功能的观点。例如，Flavopiridol 可抑制多种 CDKs，并可扰乱细胞周期进程，从而导致与细胞周期调控有关的 KBP 功能受到抑制。Dinaciclib、AZD5438和Milciclib以多种CDK为靶点，它们可以通过类似的机制抑制KBP的功能--阻止细胞在细胞周期中前进，从而抑制参与这一过程的蛋白质的活性。这些抑制剂对 CDK 的特异性可确保 KBP 的活性因细胞周期上游事件的破坏而受到抑制。R-roscovitine 和 AT7519 是 CDK 抑制剂中的佼佼者，其中 R-roscovitine 是另一种强效抑制剂，可阻止细胞周期控制所需的靶点磷酸化，从而抑制 KBP。AT7519 作为一种多 CDK 抑制剂，可以通过破坏细胞周期检查点的调节和细胞周期的整体进展来阻碍 KBP 的功能，而 KBP 正是细胞周期的参与者。