KBP激活剂

常见的 KBP 激活剂包括但不限于爱卡 CAS 2627-69-2、二甲双胍 CAS 657-24-9、小檗碱 CAS 2086-83-1、白藜芦醇 CAS 501-36-0 和阿司匹林 CAS 50-78-2。

AMPK 的激活级联还受到槲皮素等化合物的影响，槲皮素可通过 LKB1 激活 AMPK，也可能通过细胞能量状态激活 AMPK。AMPK 激活剂是一系列已知可通过各种细胞机制增强 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）功能活性的化学物质。例如，AICAR 可通过模仿 AMP 的作用激活 AMPK，导致 AMPK 的异位激活和磷酸化，而二甲双胍和小檗碱可通过抑制线粒体功能提高 AMP/ATP 比率，间接导致 AMPK 激活。此外，白藜芦醇通过依赖 SIRT1 的上游激酶 LKB1 的去乙酰化促进 AMPK 的活性，阿司匹林及其代谢产物水杨酸盐通过抑制 IKKβ激活 AMPK，从而提高细胞中的 AMP 水平。合成化合物 A-769662 可通过与 β1 亚基结合直接激活 AMPK，增强其异位激活作用并保护其免受去磷酸化，而苯乙福明与甲福明一样，可作用于线粒体复合物 I，改变 AMP/ATP 比率并激活 AMPK。

AMPK 的激活级联还受到槲皮素等化合物的影响，槲皮素通过 LKB1 激活 AMPK，也可能通过细胞能量状态激活 AMPK。SBI-0206965 专门针对 AMPKα 亚基，提供直接的异位激活，而多索吗啡则通过抑制激酶间接激活 AMPK，否则激酶会在抑制位点磷酸化 AMPK，从而促进重要的苏氨酸 172 位点的激活。总之，这些 AMPK 激活剂通过不同但相互交汇的途径发挥作用，增强激酶的活性，最终使其发挥细胞能量传感器和代谢平衡调节器的作用。这些化合物通过它们的靶向作用，促进了 AMPK 活性的增强，为在细胞原生环境中操纵这种关键蛋白的功能提供了生化工具。