HIF-3α Inhibidores
Los inhibidores comunes de HIF-3α incluyen, entre otros, la quinomicina A CAS 512-64-1, el 2-metoxiestradiol CAS 362-07-2, el YC-1 CAS 170632-47-0, el clorhidrato de topotecán CAS 119413-54-6 y el Chetomin CAS 1403-36-7.
Los inhibidores de HIF-3α consisten en una amplia gama de compuestos que interfieren con la vía de señalización de HIF a diferentes niveles, incluyendo la unión al ADN, la estabilidad de la proteína y la actividad transcripcional. Estos inhibidores no se dirigen directamente a HIF-3α, sino que modulan la vía de señalización de la hipoxia, lo que reduce la actividad de HIF-3α. Por ejemplo, la equinomicina actúa bloqueando directamente el sitio de unión al ADN de HIF, impidiendo así la activación transcripcional de los genes que responden a la hipoxia. Del mismo modo, el YC-1 y la digoxina interrumpen la síntesis y la estabilidad de las subunidades HIF-α, lo que puede conducir a una disminución de los niveles o la actividad de HIF-3α debido a la interrupción de los bucles de retroalimentación homeostáticos dentro de la familia HIF.
Algunos inhibidores, como el topotecán y el chetomin, se dirigen a la maquinaria molecular de la que dependen los HIF para su actividad transcripcional, mientras que otros, como el KC7F2 y el PX-478, modulan la actividad transcripcional de los HIF. El SAHA, el celastrol y la berberina ejercen una inhibición indirecta a través de la modulación epigenética o afectando a las vías de degradación proteasómica, que afectan al HIF-3α entre una multitud de dianas celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | ¥1839.00 | 4 | |
Pequeña molécula que se une al elemento de respuesta a la hipoxia (HRE) en el ADN, bloqueando la actividad transcripcional de los HIF, incluido el HIF-3α, al impedir su unión al HRE. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | ¥790.00 ¥3182.00 | 6 | |
Aunque inicialmente se consideró un activador potencial de HIF, también desestabiliza los microtúbulos y puede suprimir la actividad transcripcional de HIF, afectando potencialmente también a HIF-3α. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥361.00 ¥1376.00 ¥2414.00 ¥10470.00 | 9 | |
Inhibe HIF-1α y potencialmente otras subunidades HIF aumentando su degradación y disminuyendo su síntesis, lo que puede conducir a la regulación a la baja de HIF-3α a través de mecanismos indirectos o vías de señalización. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | ¥496.00 ¥1128.00 | 2 | |
Un inhibidor de la topoisomerasa que puede reducir los niveles de HIF-1α y podría afectar indirectamente a HIF-3α debido a la interdependencia de las subunidades HIF-α en el entorno celular. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | ¥2053.00 ¥7457.00 | 10 | |
Interrumpe la interacción entre las subunidades HIF-α y el coactivador transcripcional p300, reduciendo potencialmente la actividad de HIF-3α como efecto secundario. | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | ¥3723.00 | ||
Una pequeña molécula que inhibe la actividad transcripcional de HIF-1α y podría afectar de forma similar a HIF-3α atenuando su producción transcripcional. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | ¥1579.00 ¥7672.00 | ||
Tradicionalmente utilizada para afecciones cardiacas, la 12β-Hidroxidigitoxina también puede inhibir la síntesis de HIF-1α, lo que podría conducir a una reducción de los niveles de HIF-3α debido a mecanismos de regulación compensatoria entre las subunidades de HIF. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | ¥553.00 ¥1895.00 | 2 | |
Puede interferir en la dimerización de HIF-1α; aunque podría dar lugar a aumentos compensatorios de otras subunidades de HIF, también puede inhibir la señalización global de HIF, incluido HIF-3α en determinadas condiciones. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | ¥1974.00 | ||
Inhibe HIF-1α y puede conducir a la inhibición de la vía HIF más ampliamente, disminuyendo potencialmente la actividad de HIF-3α. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
Inhibidor de la histona desacetilasa que afecta a varios factores de transcripción y podría disminuir indirectamente los niveles de HIF-3α modificando el estado de acetilación de la cromatina y la maquinaria transcripcional. | ||||||