HIF-3α 抑制剂由多种化合物组成,可在不同水平上干扰 HIF 信号通路,包括 DNA 结合、蛋白质稳定性和转录活性。这些抑制剂并不直接针对 HIF-3α,而是调节缺氧信号通路,从而降低 HIF-3α 的活性。例如,棘霉素直接阻断 HIF 的 DNA 结合位点,从而阻止低氧反应基因的转录激活。同样,YC-1 和地高辛也会破坏 HIF-α 亚基的合成和稳定性,从而导致 HIF-3α 水平或活性下降,原因是 HIF 家族内的平衡反馈回路被破坏。
一些抑制剂(如托泊替康和切托明)针对的是 HIFs 转录活性所依赖的分子机制,而另一些抑制剂(如 KC7F2 和 PX-478)则调节 HIFs 的转录活性。SAHA、celastrol 和小檗碱则通过表观遗传学调节或影响蛋白酶体降解途径进行间接抑制,从而影响 HIF-3α 等多种细胞靶标。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
作为蛋白酶体抑制剂,可导致 HIF-1α 水平下降,这可能会通过管理 HIF 蛋白家族的复杂反馈和调节机制影响 HIF-3α。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1015.00 | 1 | |
异喹啉生物碱可抑制HIF-1α,并据称可下调HIF-1α介导的转录活性,这可能会导致HIF-3α活性下降,因为HIF通路是相互关联的。 |