HIF-3α 抑制剂由多种化合物组成,可在不同水平上干扰 HIF 信号通路,包括 DNA 结合、蛋白质稳定性和转录活性。这些抑制剂并不直接针对 HIF-3α,而是调节缺氧信号通路,从而降低 HIF-3α 的活性。例如,棘霉素直接阻断 HIF 的 DNA 结合位点,从而阻止低氧反应基因的转录激活。同样,YC-1 和地高辛也会破坏 HIF-α 亚基的合成和稳定性,从而导致 HIF-3α 水平或活性下降,原因是 HIF 家族内的平衡反馈回路被破坏。
一些抑制剂(如托泊替康和切托明)针对的是 HIFs 转录活性所依赖的分子机制,而另一些抑制剂(如 KC7F2 和 PX-478)则调节 HIFs 的转录活性。SAHA、celastrol 和小檗碱则通过表观遗传学调节或影响蛋白酶体降解途径进行间接抑制,从而影响 HIF-3α 等多种细胞靶标。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | ¥1839.00 | 4 | |
一种能与 DNA 中的低氧反应元件(HRE)结合的小分子,通过阻止包括 HIF-3α 在内的 HIF 与 HRE 结合,从而阻断 HIF 的转录物活性。 | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | ¥790.00 ¥3182.00 | 6 | |
虽然最初被认为是一种潜在的 HIF 激活剂,但它也会破坏微管的稳定性,并能抑制 HIF 的转录物活性,还可能影响 HIF-3α。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥361.00 ¥1376.00 ¥2414.00 ¥10470.00 | 9 | |
通过增加HIF-1α降解和减少其合成来抑制HIF-1α,并可能抑制其他HIF亚基,这可能会通过间接机制或信号通路导致HIF-3α下调。 | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | ¥496.00 ¥1128.00 | 2 | |
一种拓扑异构酶抑制剂,可降低 HIF-1α 的水平,由于 HIF-α 亚基在细胞环境中相互依存,可能会间接影响 HIF-3α。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | ¥2053.00 ¥7457.00 | 10 | |
破坏 HIF-α 亚基与 p300 转录物辅助激活剂之间的相互作用,可能会降低 HIF-3α 的活性,从而产生下游效应。 | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | ¥3723.00 | ||
一种小分子可抑制 HIF-1α 的转录活性,并可通过减少 HIF-3α 的转录输出对其产生类似影响。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | ¥1579.00 ¥7672.00 | ||
12β-羟基地高辛传统上用于治疗心脏病,它也可以抑制HIF-1α的合成,这可能会导致HIF-3α水平降低,因为HIF亚基之间存在补偿性调节机制。 | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | ¥553.00 ¥1895.00 | 2 | |
可干扰HIF-1α二聚化;虽然这可能会导致其他HIF亚基的补偿性增加,但它也可以抑制整体HIF信号传导,包括某些条件下的HIF-3α。 | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | ¥1974.00 | ||
抑制 HIF-1α,并可导致更广泛的 HIF 通路抑制,从而可能降低 HIF-3α 的活性。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可影响各种转录因子,并可能通过改变染色质和转录机制的乙酰化状态间接降低 HIF-3α 的水平。 |