Inhibitoren, die auf die funktionelle Aktivität von ZFHX2 abzielen, wirken über verschiedene Mechanismen, die sich auf die Signalwege und epigenetischen Veränderungen auswirken, die seine Expression und Aktivität regulieren. So können beispielsweise Wirkstoffe, die die Zugänglichkeit und Struktur des Chromatins beeinflussen, wie solche, die Histondeacetylasen hemmen, den Zugang des Transkriptionsfaktors zur DNA einschränken, was zu einer verminderten Expression von ZFHX2 führt. Ebenso können Wirkstoffe, die in die DNA-Methylierungsmuster eingreifen, den epigenetischen Zustand des ZFHX2-Genpromotors verändern, was zu einer Unterdrückung seiner Transkription führt. Weitere Inhibitoren wirken durch die Modulation von Signaltransduktionswegen, wie dem ERK/MAPK- und dem PI3K/AKT-Signalweg, die die Aktivität von ZFHX2 regulieren können. Durch die Beeinträchtigung dieser Wege ist es weniger wahrscheinlich, dass Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2 aktivierende Signale erhalten, was zu einer verringerten Transkriptionsaktivität führt.
Darüber hinaus können spezifische Inhibitoren, die auf die Hedgehog-, TGF-β- und Notch-Signalkaskaden abzielen, die Aktivität von ZFHX2 indirekt beeinflussen, indem sie die Expression von Genen verändern, die Bestandteile dieser Signalwege sind oder durch sie reguliert werden. Inhibitoren, die die Proteinsynthese verhindern, indem sie auf mTOR abzielen, sowie Inhibitoren, die den Zellzyklus blockieren, indem sie zyklinabhängige Kinasen hemmen, können ebenfalls zu einer Verringerung der ZFHX2-Spiegel und -Aktivität führen. Darüber hinaus können kleine Moleküle, die die Rekrutierung von Transkriptions-Coaktivatoren behindern oder Tyrosinkinase-Rezeptoren hemmen, die an der Signalübertragung von Wachstumsfaktoren beteiligt sind, auch die Funktion von ZFHX2 beeinflussen. So kann beispielsweise durch die Hemmung der Interaktion zwischen BET-Bromodomain-Proteinen und Chromatin die Transkriptionsregulierung von ZFHX2 unterdrückt werden, während die Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase-Aktivität zu einer Abschwächung der MAPK-Signalwege führen kann, was sich möglicherweise auf die Rolle von ZFHX2 als Transkriptionsfaktor auswirkt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Dieser Histon-Deacetylase-Inhibitor führt zu einer Veränderung der Chromatinstruktur, was zur Unterdrückung von Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2 führen kann, indem deren Zugang zur DNA eingeschränkt wird, was letztlich zu einer verminderten Expression und Aktivität führt. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierung reduziert, was die Genexpression einschließlich ZFHX2 durch Veränderung des epigenetischen Zustands seines Genpromotors herunterregulieren kann, wodurch seine Transkription und Aktivität reduziert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK1, der dann die Aktivierung des ERK/MAPK-Signalwegs verhindert. Da ZFHX2 ein Transkriptionsfaktor ist, der durch den MAPK-Signalweg reguliert werden kann, kann die Hemmung dieses Signalwegs zu einer verminderten ZFHX2-Funktion führen. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2347.00 | 19 | |
Ein Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der direkt auf Smoothened abzielt, was zu einer Verringerung der durch diesen Signalweg regulierten Transkriptionsfaktoren führen kann, möglicherweise auch von ZFHX2, wodurch seine Aktivität verringert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Ein Phosphoinositid-3-Kinase-Hemmer, der durch die Blockierung von PI3K zur Herunterregulierung der AKT-Signalübertragung führen kann, was sich möglicherweise auf Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2 auswirkt, die diesem Signalweg nachgeschaltet sein können. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
Ein hochselektiver Inhibitor sowohl von MEK1 als auch von MEK2, der zu einer Herunterregulierung von Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2 führen könnte, die möglicherweise durch den ERK/MAPK-Signalweg reguliert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der zur Hemmung der nachgeschalteten Proteinsynthese führen und die Translation von Proteinen wie ZFHX2 beeinträchtigen kann, wodurch indirekt seine funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
Ein Inhibitor des TGF-β-Rezeptors, der den SMAD-Signalweg modulieren kann. Dies kann zu einer verringerten Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2 führen, die durch TGF-β-Signale beeinflusst werden könnten. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥767.00 ¥3520.00 | 2 | |
Ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, der zu einem Stillstand des Zellzyklus führen kann und möglicherweise Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2, die an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt sind, herunterreguliert. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥451.00 ¥1354.00 ¥5415.00 ¥24155.00 | 47 | |
Ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der die Spaltung von Notch-Proteinen verhindert und dadurch die Notch-Signalübertragung hemmt. Dies kann zu einer verminderten Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie ZFHX2 führen, die durch den Notch-Signalweg beeinflusst werden können. | ||||||