Wnt-3a Inhibitoren
Gängige Wnt-3a Inhibitors sind unter underem IWP-2 CAS 686770-61-6, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5 und PRI-724 CAS 1422253-38-0.
Wnt-3a-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die auf einen bestimmten Signalweg in Zellen abzielt. Der Wnt-3a-Signalweg spielt eine zentrale Rolle bei zellulären Prozessen wie Embryonalentwicklung, Gewebehomöostase und Zelldifferenzierung. Wnt-3a ist ein sekretiertes Glykoprotein, das diese Signalkaskade durch Bindung an seinen Rezeptor auf der Zelloberfläche auslöst. Nach der Bindung wird eine Reihe von intrazellulären Ereignissen ausgelöst, die in der Aktivierung von nachgeschalteten Genen gipfeln, die für die Regulierung verschiedener Zellfunktionen verantwortlich sind. Inhibitoren von Wnt-3a zielen speziell darauf ab, diesen Signalweg zu modulieren, indem sie die Interaktion zwischen Wnt-3a und seinem Rezeptor stören und dadurch die nachgeschalteten Effekte dieses Weges herunterregulieren. Die chemischen Strukturen der Wnt-3a-Inhibitoren sind vielfältig und spiegeln die komplizierte Natur des Wnt-Signalwegs wider. Diese Inhibitoren verfügen häufig über funktionelle Gruppen, die es ihnen ermöglichen, kompetitiv an das Wnt-3a-Protein oder seinen Rezeptor zu binden, die Bindung des nativen Liganden zu stören und so die Signalkaskade zu behindern. Einige Wnt-3a-Inhibitoren wirken durch kleine Moleküle, die in der Lage sind, die Zellmembran zu durchdringen und auf intrazelluläre Komponenten des Signalweges zu wirken. Bei anderen Inhibitoren handelt es sich um größere Moleküle, wie z. B. Antikörper, die direkt mit der extrazellulären Domäne von Wnt-3a oder seinem Rezeptor interagieren können. Das Design und die Entwicklung dieser Hemmstoffe erfordern ein tiefes Verständnis der molekularen Interaktionen, die dem Wnt-3a-Signalweg zugrunde liegen, sowie der chemischen Eigenschaften, die für eine wirksame Hemmung erforderlich sind.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Wnt-3a-Inhibitoren eine besondere Klasse von Verbindungen darstellen, die den Wnt-3a-Signalweg modulieren sollen. Indem sie in die Bindung zwischen Wnt-3a und seinem Rezeptor eingreifen, üben diese Inhibitoren eine Kontrolle über nachgeschaltete zelluläre Prozesse aus. Die unterschiedlichen chemischen Strukturen dieser Inhibitoren verdeutlichen die Komplexität des Wnt-3a-Signalwegs und die vielfältigen Ansätze, die zur Beeinflussung dieses wichtigen zellulären Signalwegs eingesetzt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3294.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Wnt-Proteinpalmitoylierung, die für die Wnt-Sekretion und -Aktivität notwendig ist. Dies führt zu einer verminderten Wnt-Signalübertragung durch die Interferenz mit dem Wnt-3a-Signalweg und der nachgeschalteten Zielgenexpression. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥406.00 ¥1320.00 ¥5923.00 | 26 | |
XAV939 fördert den Abbau von β-Catenin, einer Schlüsselkomponente des Wnt-Signalwegs. Es hemmt Tankyrase-Enzyme, verhindert die Stabilisierung von Axin und fördert so den Abbau von β-Catenin. Dies führt zu einer verminderten Aktivität des Wnt-3a-Signalwegs und nachgeschalteten Effekten. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | ¥925.00 ¥1523.00 | 19 | |
IWR-1 verstärkt die Aktivität von Axin, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und Axin unterbricht, was zu einem verstärkten Abbau von β-Catenin führt. Dadurch wird der Wnt-3a-Signalweg durch die Reduzierung der β-Catenin-Spiegel und die anschließende Expression von Zielgenen gehemmt. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥4050.00 ¥14610.00 | 2 | |
LGK974 ist ein Porcupine (PORCN)-Inhibitor, der die Sekretion von Wnt-Proteinen blockiert. Er verhindert die Anlagerung von Palmitatgruppen an Wnt-Moleküle und macht sie dadurch inaktiv. Dies führt zu einer geringeren Verfügbarkeit des Wnt-3a-Liganden und einer geringeren nachgeschalteten Signalübertragung. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2933.00 | ||
PRI-724 hemmt die Interaktion zwischen β-Catenin und seinem transkriptionellen Co-Aktivator CBP und verhindert so die transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen. Dies führt zur Hemmung der durch den Wnt-3a-Signalweg vermittelten Genexpression und nachgeschalteten Auswirkungen. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | ¥1974.00 | ||
NSC 668036 hemmt den Wnt/β-Catenin-Signalweg, indem es die Menge des DVL-Proteins (Disheveled) reduziert, das für die Wnt-Signaltransduktion unerlässlich ist. Es stört die DVL-Funktion, was zu einer verminderten Aktivität des Wnt-3a-Signalwegs und einer verminderten nachgeschalteten Genexpression führt. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥4219.00 | 7 | |
FH535 hemmt den Wnt/β-Catenin-Signalweg, indem es sowohl auf den Wnt-Signalweg als auch auf den Peroxisom-Proliferator-aktivierten-Rezeptor-δ-Signalweg (PPARδ) abzielt. Es reduziert die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF, was zur Hemmung der durch den Wnt-3a-Signalweg vermittelten Genexpression und nachgeschalteter Effekte führt. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
1-[1,1'-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide hemmt die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF4 und verhindert so die transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen. Dies führt zur Hemmung der durch den Wnt-3a-Signalweg vermittelten Genexpression und der nachgeschalteten Effekte. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | ¥2031.00 ¥7345.00 | ||
PKF118-310 unterbricht die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF4 und hemmt so die transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen. Dies führt zu einer Hemmung der durch den Wnt-3a-Signalweg vermittelten Genexpression und der nachgeschalteten Effekte. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | ¥5178.00 | 1 | |
Cercosporin hemmt den Wnt/β-Catenin-Signalweg, indem es den Abbau von β-Catenin fördert. Es induziert die Phosphorylierung von β-Catenin und markiert es für die Ubiquitinierung und den Abbau. Dies führt zu einer verminderten Aktivität des Wnt-3a-Signalwegs und einer verminderten Expression der nachgeschalteten Zielgene. | ||||||