WIF-1 Inhibitoren
Gängige WIF-1 Inhibitors sind unter underem LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, PRI-724 CAS 1422253-38-0, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 und KY02111.
WIF-1-Inhibitoren sind eine Klasse von Chemikalien, die die Aktivität des Wnt Inhibitory Factor-1 (WIF-1), eines entscheidenden Akteurs bei der Regulierung der Wnt-Signalübertragung, modulieren. WIF-1 fungiert als sekretierter Antagonist von Wnt-Liganden, der diese vom Wnt-Rezeptorkomplex abtrennt und die Einleitung von Wnt-Signalkaskaden verhindert. Die oben aufgeführten Inhibitoren wirken entweder direkt auf WIF-1 oder indirekt durch Modulation von Schlüsselkomponenten des Wnt-Signalwegs. LGK-974 zum Beispiel hemmt Porcupine, ein Enzym, das für die Sekretion von Wnt-Liganden unerlässlich ist. Diese Hemmung führt zu einer geringeren Verfügbarkeit von Wnt-Liganden und beeinflusst indirekt WIF-1, indem es dessen antagonistische Wirkung auf die verbleibenden Wnt-Liganden verstärkt. In ähnlicher Weise zielt ICG-001 auf das CREB-bindende Protein (CBP) ab, wodurch die Transkription von Wnt-Zielgenen gestört wird, was sich indirekt auf WIF-1 auswirkt, indem es die Transkriptionsregulation der Wnt-Signalübertragung verändert.
Mehrere Inhibitoren, wie XAV939, IWR-1 und BC2059, zielen auf Tankyrase ab und stabilisieren Axin, eine Schlüsselkomponente des β-Catenin-Zerstörungskomplexes. Diese Stabilisierung fördert den β-Catenin-Abbau und beeinflusst indirekt WIF-1, indem sie dessen antagonistische Wirkung auf Wnt-Liganden verstärkt. Andere Verbindungen wie PRI-724 und seine Analoga hemmen direkt die Interaktion zwischen β-Catenin und CBP und stören so die WIF-1-Regulierung, indem sie die der Wnt-Signalgebung nachgeschalteten Transkriptionsereignisse verändern. Die Modulation der Wnt-Signalübertragung durch diese Inhibitoren bietet wertvolle Einblicke in Zustände, in denen eine Dysregulation der Wnt-Signalübertragung und folglich der WIF-1-Aktivität eine entscheidende Rolle spielt. Das Verständnis der verschiedenen Mechanismen, über die diese Inhibitoren wirken, eröffnet Möglichkeiten für gezielte Interventionen bei Krankheiten, die mit einer gestörten Wnt-Signalübertragung einhergehen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥4050.00 ¥14610.00 | 2 | |
LGK-974 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf den Wnt-Signalweg abzielt, indem er Porcupine hemmt, eine Acyltransferase, die für die Wnt-Ligandensekretion unerlässlich ist. Durch die Blockierung der Wnt-Sekretion wirkt sich LGK-974 indirekt auf WIF-1 aus, indem es dessen Antagonismus von Wnt-Liganden verhindert, was zu einer Herunterregulierung des Wnt-Signalwegs und einer Modulation der durch WIF-1-vermittelte Signalwege regulierten zellulären Prozesse führt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥406.00 ¥1320.00 ¥5923.00 | 26 | |
XAV939 ist ein Tankyrase-Inhibitor, der indirekt WIF-1 beeinflusst, indem er Axin, eine Schlüsselkomponente des β-Catenin-Abbaukomplexes, stabilisiert. WIF-1 antagonisiert die Wnt-Signalübertragung, indem es an Wnt-Liganden bindet, und die Stabilität von Axin ist für den ordnungsgemäßen β-Catenin-Abbau von entscheidender Bedeutung. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2933.00 | ||
PRI-724 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf die Interaktion zwischen β-Catenin und seinem Co-Aktivator CBP abzielt. Da WIF-1 die Wnt-Signalübertragung durch Interaktion mit Wnt-Liganden und deren Abtrennung vom Rezeptorkomplex hemmt, moduliert PRI-724 indirekt WIF-1, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und CBP unterbricht. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | ¥925.00 ¥1523.00 | 19 | |
IWR-1 ist ein Tankyrase-Inhibitor, der WIF-1 indirekt beeinflusst, indem er Axin, einen Bestandteil des β-Catenin-Abbaukomplexes, stabilisiert. WIF-1 antagonisiert die Wnt-Signalübertragung durch Bindung an Wnt-Liganden, und die Stabilität von Axin ist für den ordnungsgemäßen β-Catenin-Abbau von entscheidender Bedeutung. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | ¥891.00 ¥3791.00 | ||
KY02111 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der indirekt WIF-1 beeinflusst, indem er die Aktivität des Zerstörungskomplexes moduliert. WIF-1 hemmt den Wnt-Signalweg, indem es an Wnt-Liganden bindet, und der Zerstörungskomplex reguliert den Abbau von β-Catenin. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | ¥1974.00 | ||
NSC668036 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf den Wnt/β-Catenin-Signalweg abzielt, indem er die Interaktion zwischen β-Catenin und seinem Co-Aktivator CBP unterbricht. Da WIF-1 die Wnt-Signalübertragung durch Interaktion mit Wnt-Liganden hemmt, beeinflusst NSC668036 indirekt WIF-1, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und CBP unterbricht. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | ¥5178.00 | 1 | |
Cercosporin ist ein Tankyrase-Inhibitor, der WIF-1 indirekt beeinflusst, indem er Axin, einen Bestandteil des β-Catenin-Zerstörungskomplexes, stabilisiert. WIF-1 hemmt die Wnt-Signalübertragung durch Bindung an Wnt-Liganden, und die Stabilität von Axin ist für den ordnungsgemäßen Abbau von β-Catenin von entscheidender Bedeutung. | ||||||
WAY 262611 | sc-397019 sc-397019A | 5 mg 25 mg | ¥1478.00 ¥5867.00 | 2 | ||
WAY-262611 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Wnt-Signalwegs, der WIF-1 indirekt beeinflusst, indem er die Aktivität des Zerstörungskomplexes moduliert. WIF-1 hemmt die Wnt-Signalübertragung durch Bindung an Wnt-Liganden, und der Zerstörungskomplex reguliert den Abbau von β-Catenin. | ||||||