VPS8 Inhibitoren
Gängige VPS8 Inhibitors sind unter underem Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Monensin A CAS 17090-79-8, Chloroquine CAS 54-05-7 und YM201636 CAS 371942-69-7.
VPS8-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von VPS8 durch verschiedene Mechanismen behindern, die wichtige zelluläre Wege und Prozesse betreffen. Bafilomycin A1 und Chloroquin zielen beide auf die Ansäuerung von Vesikeln ab und stören damit speziell die Rolle von VPS8 beim endosomal-lysosomalen Transport, indem sie den pH-Wert innerhalb dieser Organellen verändern, der für ihre Reifung und Funktion wesentlich ist. In ähnlicher Weise beeinträchtigt Monensin als Ionophor die Aktivität von VPS8, indem es den Protonengradienten und den pH-Wert der Lysosomen stört. Dynasore und Pitstop 2 behindern die Clathrin-vermittelte Endozytose, wodurch die Substratverfügbarkeit für die lysosomale Abgabe verringert und die Funktion von VPS8 innerhalb des HOPS-Komplexes indirekt eingeschränkt wird. Wortmannin und YM201636 stören die Bildung von Phosphoinositid-Pools bzw. hemmen die PI3K-Aktivität, was zu einer Beeinträchtigung der Endosomenbildung und -reifung führt, die für die Rolle von VPS8 bei endosomal-lysosomalen Fusionsprozessen entscheidend sind.
Darüber hinaus stört U 18666A den Cholesterintransport und die Fusionsfunktion von Lysosomen, was indirekt die Aktivität von VPS8 einschränkt. Die Hemmung der Tyrosinkinase-Signalwege durch Genistein wirkt sich auf den endosomalen Transport aus und vermindert folglich die Beteiligung von VPS8 an der lysosomalen Fusion. Die Destabilisierung der Mikrotubuli durch Nocodazol wirkt sich auf den intrazellulären Transport aus und hemmt somit indirekt VPS8, indem es den vesikulären Transport zu den Lysosomen behindert. 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amilorid wirkt sich auf die endosomale pH-Regulierung und die Makropinozytose aus, Prozesse, die für die Rolle von VPS8 beim endozytären Transport von grundlegender Bedeutung sind. Schließlich behindert Latrunculin A durch die Unterbrechung der Aktinpolymerisation die Dynamik des Zytoskeletts, die für die vesikulären Transportwege, die VPS8 erleichtert, von wesentlicher Bedeutung ist. Zusammengenommen üben diese Inhibitoren ihre Wirkung durch die Modulation verschiedener biochemischer Wege aus, was letztlich zu einer verminderten funktionellen Aktivität von VPS8 führt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1106.00 ¥2877.00 ¥8631.00 ¥16438.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der V0-Untereinheit von V-ATPasen, die für die Vesikelsäuerung von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung der V-ATPase-Aktivität stört es den endosomal-lysosomalen Transport, ein Prozess, an dem VPS8 bekanntermaßen beteiligt ist, und verringert dadurch die VPS8-Funktion, indem es die ordnungsgemäße Ansäuerung der endosomalen Kompartimente verhindert. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥1004.00 | 44 | |
Dynasore ist ein niedermolekularer Inhibitor der GTPase-Aktivität von Dynamin, das für die Clathrin-vermittelte Endozytose unerlässlich ist. Da VPS8 Teil des HOPS-Komplexes ist, der am Transport zum Lysosom beteiligt ist, hemmt die Hemmung der Endozytose durch Dynasore indirekt die VPS8-Funktion, indem die Substratverfügbarkeit für die lysosomale Abgabe verringert wird. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1749.00 ¥5923.00 | ||
Monensin ist ein Ionophor, das den Protonengradienten durch lysosomale Membranen unterbricht. Durch die Veränderung des lysosomalen pH-Werts beeinflusst Monensin die Transport- und Fusionsprozesse von Lysosomen, bei denen VPS8 funktionell wichtig ist, was zu einer verminderten Rolle von VPS8 bei diesen Prozessen führt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, die Ansäuerung von Endosomen und Lysosomen zu beeinträchtigen, was ein entscheidender Schritt bei der Reifung dieser Organellen ist. Diese Beeinträchtigung würde indirekt die VPS8-Funktion hemmen, indem sie den endosomal-lysosomalen Weg unterbricht, an dem VPS8 beteiligt ist. | ||||||
YM201636 | 371942-69-7 | sc-204193 | 5 mg | ¥2448.00 | 6 | |
YM201636 ist ein Inhibitor der Phosphatidylinositol-4-Kinase IIIβ (PI4KB), die die Bildung von Phosphatidylinositol-4-Phosphat (PI4P) auf Golgi- und endosomalen Membranen beeinflusst. Da VPS8 am endosomalen Membrantransport beteiligt ist, verringert die Reduzierung der PI4P-Pools durch YM201636 indirekt die Rolle von VPS8 bei diesen Transportvorgängen. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
Pitstop 2 ist ein Inhibitor der Clathrin-vermittelten Endozytose, indem es die Interaktion zwischen Clathrin und Adapterproteinen blockiert. Da VPS8 am anschließenden Transport von endozytiertem Material zu Lysosomen beteiligt ist, hemmt Pitstop 2 indirekt die VPS8-Funktion, indem es den endozytischen Fluss der Fracht zum Lysosom reduziert. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein irreversibler Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die an der frühen Endosomenbildung beteiligt sind. Die Hemmung der PI3K-Aktivität führt zu einer verminderten Endosomenreifung und -bewegung, wodurch indirekt die VPS8-Funktion beeinträchtigt wird, da diese Teil des HOPS-Komplexes ist, der für die endosomal-lysosomale Fusion verantwortlich ist. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | ¥1613.00 ¥5754.00 | 2 | |
U 18666A ist ein Cholesterintransport-Inhibitor, der die Anhäufung von Cholesterin in späten Endosomen und Lysosomen induzieren kann, wodurch deren Funktion und Transport gestört werden. Dies würde indirekt die VPS8-Funktion hemmen, indem es die Transport- und Fusionsprozesse von Lysosomen verändert, bei denen VPS8 eine Rolle spielt. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der den endosomalen Transport indirekt beeinflussen kann, indem er die an diesem Prozess beteiligten Signalwege moduliert. Auf diese Weise kann Genistein die Funktion von VPS8 beeinträchtigen, da es am Transport und der Fusion von Endosomen mit Lysosomen beteiligt ist. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥666.00 ¥959.00 ¥1613.00 ¥2787.00 | 38 | |
Nocodazol ist ein Mikrotubuli-Destabilisator, der intrazelluläre Transportmechanismen beeinflusst, einschließlich des Transports von Vesikeln zum Lysosom. Durch die Störung der Mikrotubuli-Dynamik kann Nocodazol indirekt die VPS8-Funktion hemmen, da VPS8 am lysosomalen Transport beteiligt ist. | ||||||