Vasohibin-2 Inhibitoren

Gängige Vasohibin-2 Inhibitors sind unter underem Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4, Sorafenib CAS 284461-73-0, Pazopanib CAS 444731-52-6, Vundetanib CAS 443913-73-3 und Lenvatinib CAS 417716-92-8.

Chemische Hemmstoffe von Vasohibin-2 wirken, indem sie verschiedene mit der Angiogenese verbundene Signalwege blockieren, an denen Vasohibin-2 beteiligt ist. Sunitinib beispielsweise wirkt als Tyrosinkinase-Hemmer, der direkt auf die Rezeptoren für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGFR) abzielt und dadurch die für die Bildung neuer Blutgefäße erforderlichen Signalwege hemmt. In ähnlicher Weise zielt Sorafenib auf mehrere Kinasen ab, die am angiogenen Prozess beteiligt sind, und hemmt so wirksam die Aktivität von Vasohibin-2. Auch Pazopanib verfolgt diesen Multi-Targeting-Ansatz und zielt auf die VEGFRs ab, um die normale Funktion von Vasohibin-2 zu stören. Vandetanib erweitert seine hemmende Wirkung, indem es ebenfalls auf den VEGFR abzielt und so zur kollektiven Störung der Angiogenesewege beiträgt, an denen Vasohibin-2 beteiligt ist.

Lenvatinib, das die Liste der Inhibitoren weiter ausbaut, hemmt Rezeptortyrosinkinasen (RTKs), die an der angiogenetischen Signalübertragung beteiligt sind, und beeinträchtigt so die Aktivität von Vasohibin-2. Axitinib, das eine starke Affinität zu den VEGFRs 1, 2 und 3 aufweist, unterdrückt die Rolle von Vasohibin-2 im Angiogenese-Signalweg. Der Wirkmechanismus von Cabozantinib beinhaltet die Hemmung mehrerer Tyrosinkinasen, einschließlich der VEGFRs, wodurch die angiogene Funktion von Vasohibin-2 eingeschränkt wird. Tivozanib, ein oraler VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinase-Hemmer, unterbricht die VEGF-Signalübertragung, die für die Beteiligung von Vasohibin-2 an der Angiogenese entscheidend ist. Regorafenib hemmt die funktionelle Rolle von Vasohibin-2 bei der Bildung neuer Blutgefäße, indem es auf ein Spektrum von mit der Angiogenese verbundenen Kinasen abzielt. Der Ansatz von Nintedanib zielt auf VEGFR, PDGFR und FGFR ab, die allesamt Schlüsselakteure der Angiogenese sind, und hemmt damit die damit verbundene Aktivität von Vasohibin-2. Apatinib und Telatinib schließlich entfalten ihre Wirkung durch selektive Hemmung von VEGFR-2 bzw. VEGFR2/3, PDGFRβ, was zur Hemmung der Aktivität von Vasohibin-2 im Angiogeneseprozess führt.