V1RL5-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv an den V1RL5-Rezeptor binden und dessen Funktion hemmen sollen, ein Protein, das bei verschiedenen biochemischen Prozessen im Organismus eine entscheidende Rolle spielt. Die Spezifität dieser Inhibitoren ergibt sich aus ihrer molekularen Struktur, die so gestaltet ist, dass sie in das aktive Zentrum oder ein anderes relevantes strukturelles Merkmal des V1RL5-Rezeptors passt und dadurch die Bindung seines natürlichen Liganden oder die Ausführung seiner Funktion blockiert. Die Entwicklung von V1RL5-Inhibitoren erfordert oft ein tiefes Verständnis der Form des Rezeptors, der Ladungsverteilung und des dynamischen Prozesses, durch den er mit seinen Liganden interagiert. Dies wird durch verschiedene Methoden wie Röntgenkristallographie und iterative biochemische Tests erreicht, die dabei helfen, den Hemmstoff auf die einzigartigen Eigenschaften des Rezeptors abzustimmen.
Die Entwicklung von V1RL5-Inhibitoren erfordert in der Regel einen mehrstufigen Ansatz, der die Identifizierung der Rolle des Rezeptors in spezifischen biochemischen Stoffwechselwegen, die Bestimmung der Affinität des Inhibitors für den Rezeptor und eine Bewertung der Stabilität und des Verhaltens der Verbindung im biologischen Kontext umfasst. Diese chemischen Verbindungen können aus einer Vielzahl von Molekülstrukturen bestehen, darunter kleine Moleküle, Peptide oder sogar antikörperähnliche Strukturen, von denen jede eine Reihe einzigartiger physikochemischer Eigenschaften aufweist, die ihre Interaktion mit dem V1RL5-Rezeptor beeinflussen. Die Komplexität der Interaktion zwischen V1RL5-Inhibitoren und ihren Zielrezeptoren wird außerdem durch Faktoren wie das Vorhandensein von Kofaktoren, die Konformationsflexibilität des Rezeptors und die zelluläre Umgebung, in der die Rezeptor-Inhibitor-Interaktion stattfindet, beeinflusst. Das komplizierte Gleichgewicht dieser Elemente ist für die wirksame Entwicklung und Funktion von V1RL5-Inhibitoren von entscheidender Bedeutung, da sie die Selektivität des Wirkstoffs und seine Fähigkeit bestimmen, die Aktivität des Rezeptors zu modulieren, ohne andere Proteine oder Signalwege zu beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
Capsaicin bindet an den Transient-Rezeptor-Potential-Vanilloid-1-Rezeptor (TRPV1), einen Rezeptor, von dem bekannt ist, dass er mit V1RL5 interagiert. Diese Interaktion führt zu einem Einstrom von Calciumionen, wodurch letztlich die funktionelle Aktivität von V1RL5 verringert wird. | ||||||
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | ¥226.00 ¥463.00 | 2 | |
Menthol moduliert das kälteempfindliche Transient-Rezeptor-Potential Melastatin 8 (TRPM8), das heteromere Komplexe mit V1RL5 bilden kann, wodurch dessen Funktion verändert und die V1RL5-Aktivität verringert wird. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist ein Inhibitor verschiedener Transient-Rezeptor-Potential-Kanäle (TRP-Kanäle). Durch die Blockierung der TRP-Kanalaktivität beeinflusst es indirekt die mit V1RL5 verbundenen Signaltransduktionsprozesse und verringert so dessen funktionelle Rolle. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥3757.00 | 2 | |
HC-030031 ist ein selektiver Antagonist des TRPA1-Rezeptors, der mit dem Signalweg interagiert, an dem V1RL5 beteiligt ist. Die Hemmung von TRPA1 führt zu einer verminderten V1RL5-Aktivität, indem die damit verbundene Signalkaskade verändert wird. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥993.00 ¥4197.00 ¥10628.00 | 5 | |
A-967079 ist ein weiterer selektiver TRPA1-Inhibitor. Er vermindert die Aktivität von V1RL5 durch Unterbrechung der TRPA1-vermittelten Signalwege, von denen V1RL5 für seine Funktion abhängig ist. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | ¥1027.00 ¥2899.00 | 9 | |
Icilin ist ein Agonist von TRPM8 und TRPA1. Die Bindung von Icilin führt zu einer veränderten Signalübertragung, die den Signalwegen, an denen V1RL5 beteiligt ist, entgegenwirken kann, was zu einer verringerten Aktivität von V1RL5 führt. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | ¥970.00 ¥3881.00 | 3 | |
AMG-9810 ist ein selektiver TRPV1-Antagonist. Er hemmt den TRPV1-vermittelten Kalziumeinstrom, der für die Funktion von V1RL5 wesentlich ist, und führt so zur Hemmung der V1RL5-Aktivität. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | ¥4851.00 | ||
ML204 ist ein potenter und selektiver TRPC4/TRPC5-Kanal-Inhibitor. Durch die Hemmung dieser Kanäle kann es indirekt die Signalwege beeinflussen, die mit V1RL5 verbunden sind, was zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von V1RL5 führt. | ||||||