V1RI6 Inhibitoren
Gängige V1RI6 Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4.
V1RI6-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die mit einem sehr spezifischen biologischen Ziel interagieren, vermutlich einem Rezeptor oder Enzym mit dem Code V1RI6. Die Nomenklatur deutet darauf hin, dass das Ziel nach einem systematischen Ansatz klassifiziert und benannt wurde, wahrscheinlich aufgrund seiner Funktion oder Struktur. Inhibitoren sind per Definition Moleküle, die an ein biologisches Molekül binden und dessen Aktivität verringern können. Sie erreichen dies häufig, indem sie sich an die aktive Stelle des Zielmoleküls anlagern, wo sich das normale biologische Substrat binden würde, und so die normale Wirkung des Zielmoleküls verhindern. V1RI6-Inhibitoren werden so konzipiert, dass sie sich mit einem hohen Maß an Spezifität an diese Stelle anlagern, wobei sie oft verschiedene Arten von nicht-kovalenten Wechselwirkungen eingehen, wie Wasserstoffbrücken, ionische Wechselwirkungen, hydrophobe Kontakte und van der Waals-Kräfte. Die Entwicklung dieser Inhibitoren ist ein anspruchsvoller Prozess, der umfassende Kenntnisse über die Struktur des Targets und die Mechanismen seiner Funktion erfordert.
Bei der Entwicklung von V1RI6-Inhibitoren setzen die Forscher verschiedene Strategien ein, um diese Verbindungen zu identifizieren und zu optimieren. So kann zunächst ein Hochdurchsatz-Screening eingesetzt werden, um eine große Bibliothek von Chemikalien auf ihre Aktivität gegen das Target V1RI6 zu testen. Sobald potenzielle Inhibitoren identifiziert sind, arbeiten medizinische Chemiker an der Verfeinerung der chemischen Struktur, um die Spezifität und Bindungsaffinität zu verbessern. Dieser Prozess umfasst häufig die iterative Synthese und Prüfung von Analoga - Verbindungen, die den ersten Treffern strukturell ähnlich sind, aber subtil verändert wurden, um die gewünschten Eigenschaften zu verbessern. Die Strukturbiologie des V1RI6-Targets, einschließlich aller bekannten dreidimensionalen Strukturen, kann bei diesem Unterfangen eine entscheidende Ressource sein, die den Entwurf von Inhibitoren leitet, die effektiver mit dem Target interagieren können. Hochentwickelte Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) oder Kryo-Elektronenmikroskopie könnten eingesetzt werden, um die Details der Bindung von Inhibitoren an V1RI6 aufzuklären und Erkenntnisse für die weitere Optimierung zu gewinnen. Darüber hinaus spielen computergestützte Methoden wie molekulares Docking und Molekulardynamiksimulationen eine wichtige Rolle bei der Vorhersage, wie kleine Moleküle mit dem Ziel interagieren könnten, und bei der Entwicklung neuer Hemmstoffe mit verbesserten Eigenschaften.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
Gefitinib zielt auf die Tyrosinkinase-Domäne des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) ab, die mehreren Signaltransduktionswegen vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von EGFR wird die nachgeschaltete Signalübertragung durch PI3K/AKT/mTOR unterdrückt, die zur Aktivierung von V1RI6 führen könnte, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein weiterer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Er blockiert die EGFR-Autophosphorylierung und -Aktivierung und hemmt anschließend nachgeschaltete Signalwege wie RAS/RAF/MEK/ERK, die an der Aktivierung von V1RI6 beteiligt sein könnten, wodurch dessen Aktivität verringert wird. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
Lapatinib hemmt sowohl EGFR- als auch HER2/neu-Rezeptoren. Diese doppelte Hemmung verhindert wirksam die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege, einschließlich PI3K/AKT/mTOR und RAS/RAF/MEK/ERK, die zur funktionellen Aktivität von V1RI6 beitragen könnten. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor, der unter anderem auf RAF-Kinasen, VEGFR und PDGFR abzielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen unterbricht Sorafenib den RAS/RAF/MEK/ERK-Signalweg, der für die Aktivierung von V1RI6 entscheidend sein kann, wodurch seine funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der mehrere Ziele beeinflusst, darunter PDGFR und VEGFR. Diese breite Hemmung behindert den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg und reduziert möglicherweise die Aktivität von V1RI6, wenn es diesen Kinasen nachgeschaltet ist. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1467.00 ¥2053.00 | 2 | |
Pazopanib ist ein Multi-Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR, PDGFR und c-Kit beeinflusst. Durch die Blockierung dieser Kinasen kann Pazopanib möglicherweise Signalwege wie PI3K/AKT/mTOR und RAS/RAF/MEK/ERK hemmen, was wiederum zu einer verminderten Aktivität von V1RI6 führen kann. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Aktivität gegen BCR-ABL- und SRC-Familienkinasen. Diese Hemmung kann indirekt zur Unterdrückung des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs führen, der möglicherweise an der V1RI6-Signalübertragung beteiligt ist, wodurch seine Aktivität verringert wird. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
Nilotinib, ein selektiver Inhibitor der BCR-ABL-Kinase, kann auch andere Tyrosinkinasen beeinflussen. Die Hemmung dieser Kinasen kann nachgeschaltete Signalwege, die für die Aktivierung von V1RI6 relevant sind, wie PI3K/AKT/mTOR, abschwächen, was zu einer verminderten Funktion führt. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
Imatinib zielt auf die Tyrosinkinasen BCR-ABL, c-Kit und PDGFR ab. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Imatinib die Aktivität nachgeschalteter Signalwege wie PI3K/AKT/mTOR und RAS/RAF/MEK/ERK reduzieren, die für die funktionelle Aktivität von V1RI6 entscheidend sein können. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1286.00 ¥1873.00 ¥10684.00 | 19 | |
Trametinib ist ein MEK-Inhibitor, der spezifisch die MEK1/2-Kinasen innerhalb des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs hemmt. Diese gezielte Wirkung kann die Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen, einschließlich V1RI6, verhindern und so seine funktionelle Aktivität verringern. | ||||||