V1RB2 Inhibitoren
Gängige V1RB2 Inhibitors sind unter underem Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Cholesterol CAS 57-88-5 und L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5.
V1RB2-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Wirkstoffe, die spezifisch auf einen bestimmten Proteinrezeptor namens V1RB2 abzielen und dessen Funktion hemmen. V1RB2 ist einer von vielen Rezeptoren in der Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), einer riesigen und vielfältigen Gruppe von Membranproteinen, die eine entscheidende Rolle bei der zellulären Signalübertragung spielen. Diese Rezeptoren zeichnen sich durch ihre sieben Transmembrandomänen aus, die die Zellmembran überspannen, und sie leiten Signale von außerhalb der Zelle nach innen durch Konformationsänderungen bei der Ligandenbindung weiter. Der V1RB2-Rezeptor wird von einem spezifischen Gen kodiert und in verschiedenen Geweben innerhalb lebender Organismen exprimiert. Seine natürlichen Liganden sind typischerweise endogene Substanzen, die, wenn sie an den Rezeptor gebunden sind, eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse auslösen, die zu einer spezifischen biologischen Reaktion führen. Die genaue Funktion des V1RB2-Rezeptors und die von ihm beeinflussten Signalwege sind hochspezifisch und innerhalb der komplexen Biochemie des Körpers äußerst fein reguliert. V1RB2-Inhibitoren wurden entwickelt, um selektiv an diesen Rezeptor zu binden und seine Aktivierung durch natürliche Liganden zu verhindern. Auf diese Weise schalten diese Inhibitoren die Aktivität des Rezeptors effektiv aus, was einen tiefgreifenden Einfluss auf die vom Rezeptor gesteuerten Signalwege haben kann. Die Entwicklung von V1RB2-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der Struktur des Rezeptors und der molekularen Interaktionen, die bei der Ligandenbindung auftreten. Diese Verbindungen ahmen in der Regel die Form und Ladungsverteilung des natürlichen Liganden nach, unterscheiden sich jedoch so, dass sie nicht die übliche Reaktion des Rezeptors auslösen. Stattdessen besetzen sie die Bindungsstelle und verhindern, dass andere Moleküle mit dem Rezeptor interagieren. Die Entwicklung von V1RB2-Inhibitoren ist ein komplexer Prozess, der verschiedene Bereiche wie medizinische Chemie, Molekularbiologie und Computermodellierung umfasst, um die Affinität und Spezifität dieser Moleküle für ihren Zielrezeptor vorherzusagen und zu verbessern. Die Selektivität von V1RB2-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie ihre Fähigkeit bestimmt, den Rezeptor zu modulieren, ohne andere GPCRs zu beeinflussen, was aufgrund von Off-Target-Effekten zu unbeabsichtigten Folgen führen könnte.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2245.00 ¥7130.00 | 8 | |
Phosphoramidon ist ein Metalloprotease-Inhibitor, der die Aktivität von Neprilysin hemmen kann. Neprilysin baut Enkephaline ab, die natürliche Liganden für Opioidrezeptoren sind, die die Funktion des G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR) modulieren können. Die Hemmung von Neprilysin könnte indirekt zu einer veränderten Opioidrezeptoraktivität führen, die möglicherweise indirekt die V1RB2-Signalübertragung beeinflusst, indem sie die damit verbundene GPCR-Dynamik moduliert. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin ist ein proteinbasierter Inhibitor, der spezifisch auf G-Proteine abzielt, indem er die Alpha-Untereinheit ADP-ribosyliert und so die Interaktion mit GPCRs verhindert. Durch die Hemmung der normalen G-Protein-Funktion kann dieses Toxin indirekt die V1RB2-Signalübertragung durch beeinträchtigte G-Protein-Kopplung und nachgeschaltete Signalübertragung verringern. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
GF 109203X ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC spielt eine Rolle bei der Phosphorylierung vieler Substrate, einschließlich GPCR-regulatorischer Proteine. Durch die Hemmung von PKC könnte GF 109203X indirekt den Phosphorylierungszustand von Proteinen hemmen, die die V1RB2-Aktivität modulieren, wodurch die V1RB2-Funktion verringert wird. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥305.00 ¥31691.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥6577.00 ¥993.00 | 11 | |
Cholesterin ist ein wichtiger Bestandteil von Zellmembranen und kann die Membranfluidität und die Funktion membrangebundener Proteine beeinflussen. Durch die Modulation des Cholesterinspiegels in der Membran könnte es indirekt die V1RB2-Signalübertragung beeinflussen, indem es die Rezeptorlokalisation oder -funktion verändert. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | ¥542.00 ¥1207.00 ¥3700.00 | 45 | |
L-NAME ist ein Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS). Stickstoffmonoxid (NO) kann als diffusionsfähiger Modulator für verschiedene zelluläre Prozesse dienen, einschließlich der GPCR-Signalübertragung. Durch die Hemmung der NO-Produktion könnte L-NAME indirekt die V1RB2-Funktion beeinflussen, da NO die GPCR-Aktivität modulieren kann, einschließlich der Rezeptor-Desensibilisierung und -Internalisierung. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Propranolol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptorantagonist, der die Funktion adrenerger Rezeptoren und die damit verbundene GPCR-Signalübertragung beeinflussen kann. Da V1RB2 ein GPCR ist, könnte die Modulation von GPCR-Signalwegen durch Propranolol indirekt die funktionelle Aktivität von V1RB2 beeinflussen, indem sie die zelluläre Signalumgebung verändert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). PI3K ist an verschiedenen zellulären Signalwegen beteiligt, darunter auch an solchen, die die Internalisierung und das Recycling von GPCR beeinflussen. Durch die Hemmung von PI3K könnte LY294002 möglicherweise zu einer veränderten Transportfunktion von V1RB2 führen und indirekt dessen Signalübertragung und Rezeptorverfügbarkeit an der Zelloberfläche beeinflussen. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Chelerythrin ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Wie bereits erwähnt, kann PKC die Funktion von GPCR modulieren. Durch die Hemmung von PKC könnte Chelerythrin indirekt zu einer verminderten Phosphorylierung und damit zu einer verminderten V1RB2-Aktivität führen. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | ¥778.00 ¥4107.00 ¥28205.00 ¥69384.00 | 11 | |
Clozapin, das an mehrere Dopamin- und Serotoninrezeptoren bindet, die GPCRs sind, und das GPCR-Signalnetzwerk beeinflussen könnte. Obwohl seine primären Ziele nicht V1RB2 sind, können seine breiten Auswirkungen auf die GPCR-Signalübertragung indirekt die Funktion von V1RB2 beeinflussen. Frage 2: | ||||||