V1RB1 Inhibitoren
Gängige V1RB1 Inhibitors sind unter underem NF 449 CAS 389142-38-5, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, Losartan CAS 114798-26-4, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und GW 9662 CAS 22978-25-2.
V1RB1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Wirkstoffe, die spezifisch auf einen Rezeptor namens V1RB1 abzielen und dessen Wirkung hemmen. Der V1RB1-Rezeptor, auch bekannt als Vasopressin-1-Rezeptor-Subtyp B1, ist ein vom menschlichen Körper kodiertes Protein, das eine wichtige Rolle bei physiologischen Prozessen spielt. Er gehört zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), einer großen Familie von Rezeptoren, die auf eine Vielzahl von äußeren Reizen wie Licht, Hormone und Neurotransmitter reagieren. Diese Rezeptoren zeichnen sich durch ihre sieben Transmembrandomänen aus, die es ihnen ermöglichen, Signale von außerhalb der Zelle in das Zellinnere weiterzuleiten und eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse in Gang zu setzen. V1RB1-Inhibitoren binden an diesen Rezeptor und verhindern, dass sein natürlicher Ligand, Vasopressin, ihn aktiviert. Indem sie die Wirkung des Rezeptors hemmen, modulieren V1RB1-Inhibitoren die Signaltransduktionswege, die normalerweise durch die Aktivierung des Rezeptors ausgelöst würden.
Chemisch gesehen können V1RB1-Inhibitoren sehr vielfältig sein und eine Reihe von kleinen Molekülen, Peptiden oder anderen synthetischen Verbindungen umfassen, die so entwickelt wurden, dass sie mit dem aktiven Zentrum des Rezeptors oder anderen kritischen Regionen, die für seine Aktivität wesentlich sind, interagieren. Die Wechselwirkung zwischen dem Inhibitor und dem Rezeptor ist hochspezifisch und hängt von der genauen Konformation des Rezeptors und der komplementären Struktur des Inhibitors ab. Diese Spezifität ist entscheidend, um sicherzustellen, dass der Hemmstoff nur auf das beabsichtigte Ziel wirkt, ohne andere GPCRs mit anderen physiologischen Funktionen zu beeinträchtigen. Die Entwicklung dieser Inhibitoren erfordert häufig ein detailliertes Verständnis der Struktur des Rezeptors und der Mechanismen, durch die er aktiviert und inaktiviert wird. Fortgeschrittene Techniken wie Röntgenkristallographie, Molekularmodellierung und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung werden in der Regel eingesetzt, um potenzielle Verbindungen zu identifizieren und ihre Eigenschaften so zu verfeinern, dass sie eine höhere Wirksamkeit bei der Blockierung des Rezeptors erzielen. Die Inhibitoren sind zwar unterschiedlich, doch ihr gemeinsames Ziel ist die präzise Modulation der Rezeptoraktivität durch direkte Interaktion, die sich auf die nachgeschalteten Signalwege und die von ihnen gesteuerten physiologischen Reaktionen auswirkt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | ¥3543.00 | 5 | |
NF449 ist ein potenter und selektiver Antagonist des P2X1-Rezeptors. V1RB1 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR) und könnte indirekt durch NF449 gehemmt werden, da die Aktivierung des P2X1-Rezeptors die GPCR-Signalwege durch die Regulierung der intrazellulären Calciumspiegel und die Aktivierung verschiedener Kinasen modulieren kann. Durch die Blockierung der P2X1-Rezeptoraktivierung würde NF449 die calciumvermittelte Signalübertragung verringern und dadurch die V1RB1-vermittelten Reaktionen abschwächen. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | ¥1647.00 ¥10876.00 | ||
(S)-MCPG ist ein selektiver Antagonist der metabotropen Glutamatrezeptoren der Gruppe I, insbesondere mGluR1 und mGluR5. Die V1RB1-Signalübertragung kann durch die Aktivität der Glutamatrezeptoren moduliert werden, da die glutamaterge Signalübertragung eine Reihe von GPCR-Funktionen beeinflussen kann. Die Hemmung von mGluR1/5 durch (S)-MCPG könnte zu einer verminderten erregenden Neurotransmittersignalübertragung führen, was die V1RB1-Aktivität dämpfen könnte, wenn es zwischen diesen Rezeptorsystemen innerhalb derselben neuronalen Schaltkreise zu einer Wechselwirkung kommt. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1467.00 | 18 | |
Losartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Typ-1-Antagonist (AT1). Die Angiotensin-II-Signalübertragung kann die Funktion anderer GPCRs, einschließlich V1RB1, durch Modulation von G-Protein-Signalkaskaden beeinflussen. Die Hemmung von AT1 durch Losartan könnte verhindern, dass Angiotensin II seine Wirkung auf intrazelluläre Signalwege ausübt, die andernfalls die V1RB1-Signalübertragung verstärken könnten, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von V1RB1 gehemmt würde. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). ROCK moduliert die Dynamik des Zytoskeletts und die Zellkontraktion, was die GPCR-Aktivität einschließlich V1RB1 beeinflussen kann. Die Hemmung von ROCK kann zu einer verminderten GPCR-vermittelten Zellantwort führen, einschließlich der durch V1RB1 vermittelten, indem die für eine optimale Rezeptorfunktion und Signalübertragung notwendige Umgebung des Zytoskeletts verändert wird. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | ¥790.00 | 30 | |
GW9662 ist ein irreversibler Antagonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Gamma (PPARγ). Durch die Hemmung von PPARγ kann GW9662 die Expression verschiedener Proteine beeinflussen, die an der GPCR-Signalübertragung beteiligt sind, was möglicherweise zu einer veränderten V1RB1-Signalübertragung führt. PPARγ kann die Transkription von Genen regulieren, die am Lipidstoffwechsel und an der Adipogenese beteiligt sind, was indirekt die Membranumgebung und den Transport von GPCRs wie V1RB1 beeinflussen kann. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
Gabazin ist ein selektiver GABA-A-Rezeptorantagonist. Durch die Hemmung der GABAergen Signalübertragung könnte SR 95531 zu einer erhöhten neuronalen Erregbarkeit führen. Diese erhöhte Erregbarkeit könnte indirekt die Aktivität von GPCRs wie V1RB1 beeinflussen, indem sie das Grundaktivitätsniveau von Neuronen verändert, die sowohl GABA-A-Rezeptoren als auch V1RB1 exprimieren, und möglicherweise die V1RB1-Signalübertragung aufgrund einer veränderten Dynamik der Neurotransmitterfreisetzung dämpft. | ||||||