V1RA6-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von chemischen Verbindungen, die spezifisch mit einem biologischen Ziel, dem V1RA6-Rezeptor, interagieren. Der V1RA6-Rezeptor gehört zu einer größeren Familie von Rezeptoren, die für verschiedene biochemische Signalwege in Organismen von wesentlicher Bedeutung sind. Die Inhibitoren sind darauf ausgelegt, an diese Rezeptoren zu binden und ihre Aktivität zu modulieren, was die biochemische Kaskade beeinflussen kann, die auf die Aktivierung des Rezeptors folgt. Diese Verbindungen zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv mit dem V1RA6-Rezeptor zu interagieren, oft mit hoher Affinität und Spezifität, wodurch sie sich in ihrer Wirkung von anderen auf den Rezeptor gerichteten Molekülen unterscheiden.
Die molekulare Architektur der V1RA6-Inhibitoren ist vielfältig und umfasst eine Reihe von Strukturen, von kleinen Molekülen bis hin zu komplexeren chemischen Gebilden. Die Entwicklung dieser Inhibitoren basiert auf einem tiefgreifenden Verständnis der Rezeptorstruktur und der wichtigsten Interaktionspunkte, die für die Funktion des Rezeptors entscheidend sind. In der Regel wirken diese Inhibitoren, indem sie die Bindungsstelle des Rezeptors besetzen oder seine Konformation in einer Weise verändern, die seine Fähigkeit zur Teilnahme an normalen Signalprozessen beeinträchtigt. Die Entwicklung von V1RA6-Inhibitoren umfasst strenge chemische Synthese- und iterative Optimierungsprozesse, um ihre Selektivität und Bindungseigenschaften zu verbessern. Die Forscher setzen verschiedene Techniken ein, wie z. B. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), computergestützte Modellierung und empirische Tests, um diese Verbindungen zu verfeinern. Die Wirksamkeit der Inhibitoren wird an ihrer Fähigkeit gemessen, die Aktivität des Rezeptors in der gewünschten Weise zu modulieren, was durch eine Reihe von biochemischen Assays und analytischen Methoden bewertet wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olmesartan acid | 144689-24-7 | sc-219481 sc-219481A sc-219481B sc-219481C sc-219481D | 10 mg 500 mg 1 g 2 g 5 g | ¥1760.00 ¥2347.00 ¥3757.00 ¥6013.00 ¥12094.00 | 7 | |
Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB), der spezifisch den Angiotensin-II-Rezeptor Typ 1 (AT1) antagonisiert. V1RA6, eine Variante dieses Rezeptors, würde durch Olmesartan gehemmt werden, was zu einer Verringerung der Vasokonstriktion und der Aldosteronsekretion führt. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1467.00 | 18 | |
Ein weiterer ARB, Losartan, blockiert selektiv den AT1-Rezeptor. Durch die Bindung an diesen Rezeptor verhindert Losartan, dass V1RA6 auf Angiotensin II reagiert, wodurch seine Fähigkeit, den Blutdruck und den Elektrolythaushalt zu regulieren, effektiv reduziert wird. | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | ¥1907.00 | 1 | |
Eprosartan ist ein ARB, der mit Angiotensin II um die Bindung an den AT1-Rezeptor konkurriert. Die Hemmung von V1RA6 durch Eprosartan würde zu einer Vasodilatation und einer Verringerung des Blutvolumens führen. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥451.00 ¥1038.00 ¥1376.00 | 4 | |
Als ARB hemmt Valsartan selektiv den AT1-Rezeptor, der der primäre funktionelle Rezeptor für Angiotensin II ist. Die Blockade des AT1-Rezeptors durch Valsartan würde indirekt die Fähigkeit von V1RA6 hemmen, den Blutdruck zu erhöhen. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | ¥812.00 ¥1061.00 | 8 | |
Telmisartan wirkt als ARB mit hoher Affinität für den AT1-Rezeptor. Durch die Besetzung dieses Rezeptors hemmt Telmisartan die physiologischen Wirkungen von V1RA6, wie z. B. Vasokonstriktion, Aldosteronfreisetzung und Natriumretention. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | ¥1196.00 ¥3418.00 | 3 | |
Irbesartan ist ein ARB, der verhindert, dass Angiotensin II den AT1-Rezeptor aktiviert. Die Hemmung von V1RA6 durch Irbesartan führt zu einer Verringerung der vasokonstriktiven und Aldosteron-sezernierenden Wirkung. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | ¥530.00 ¥1061.00 ¥1704.00 | 6 | |
Dieser ARB, Candesartan, blockiert den AT1-Rezeptor und hemmt dadurch das V1RA6-Protein in seiner Wirkung auf den Blutdruck und den Wasserhaushalt. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1579.00 ¥2031.00 ¥2595.00 ¥4174.00 ¥5528.00 ¥8811.00 | ||
Azilsartan ist ein ARB und hemmt selektiv AT1-Rezeptor-vermittelte Reaktionen. Auf diese Weise verhindert es, dass V1RA6 zu Bluthochdruck und damit verbundenen pathophysiologischen Zuständen beiträgt. | ||||||
Ramipril | 87333-19-5 | sc-205833 sc-205833A sc-205833B sc-205833C sc-205833D | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥2019.00 ¥2764.00 ¥4107.00 ¥8270.00 ¥14148.00 | 1 | |
Als ACE-Hemmer reduziert Ramipril die Produktion von Angiotensin II, was zu einer verminderten Aktivierung von V1RA6 und den damit verbundenen Auswirkungen auf die Erhöhung des Blutdrucks und die Wassereinlagerung führt. | ||||||