UST1R Inhibitoren

Gängige UST1R Inhibitors sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, Genistein CAS 446-72-0, Verapamil CAS 52-53-9, Probenecid CAS 57-66-9 und Indomethacin CAS 53-86-1.

Chemische Inhibitoren von UST1R umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion des Proteins über verschiedene Mechanismen beeinträchtigen. Quercetin kann UST1R hemmen, indem es die Zellmembranen stabilisiert und den Zugang des Transporters zum Substrat blockiert. Genistein kann durch seine Fähigkeit, Tyrosinkinasen zu hemmen, den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändern, die UST1R regulieren, was zu einer Hemmung der Transportfunktion des Proteins führt. Die Rolle von Verapamil als Kalziumkanalblocker führt zu einem veränderten intrazellulären Kalziumspiegel, der die Funktion von Transportern wie UST1R beeinträchtigen kann, während Probenecid um Transportstellen auf UST1R konkurriert und das Protein möglicherweise durch Blockierung des Substratzugangs hemmt. Indomethacin führt zu einer Verringerung des intrazellulären cAMP-Spiegels, was wiederum zu einer Hemmung der UST1R-Transportaktivität führen kann, und Phloretin kann UST1R hemmen, indem es die Fähigkeit des Proteins zur Translokation von Substraten durch die Zellmembran beeinträchtigt.

Andere Inhibitoren wie DIDS wirken, indem sie UST1R oder seine regulatorischen Komponenten kovalent modifizieren und so seine Aktivität beeinträchtigen. Amilorid kann UST1R hemmen, indem es den elektrochemischen Gradienten beeinträchtigt, der für die Funktion vieler Transporter entscheidend ist. Nifluminsäure kann die Aktivität von UST1R hemmen, indem sie den Ionenfluss und das Membranpotenzial verändert. In ähnlicher Weise kann Sulfinpyrazon UST1R hemmen, indem es entweder mit der Substratbindung konkurriert oder in die Regulationsmechanismen des Transporters eingreift. Tamoxifen kann die Membranfluidität und die Organisation von Lipid Rafts stören, die für die Funktion von Membrantransportern wie UST1R wesentlich sind. Furosemid schließlich kann UST1R hemmen, indem es mit Substraten konkurriert oder Ionengradienten verändert, die für die Funktion von UST1R notwendig sind. Jede dieser Chemikalien hemmt die Transportaktivität von UST1R, die für seine Funktion in der Zelle von zentraler Bedeutung ist, auf eine andere Art und Weise.