Die als UGT2B7-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse stellt eine Gruppe von Verbindungen dar, die sorgfältig entwickelt wurden, um selektiv auf die molekulare Einheit UGT2B7, ein Mitglied der UDP-Glucuronosyltransferase (UGT)-Superfamilie, abzuzielen. UGT2B7 spielt eine zentrale Rolle im Phase-II-Stoffwechsel, insbesondere bei der Glucuronidierung verschiedener endogener und exogener Verbindungen. Bei diesem enzymatischen Prozess wird an Substrate eine Glucuronsäureeinheit angehängt, was ihre Ausscheidung aus dem Körper erleichtert. Während die breitere UGT-Familie für ihre Beteiligung am Xenobiotika-Stoffwechsel bekannt ist, sind die spezifischen Substratpräferenzen und Regulierungsmechanismen von UGT2B7 Gegenstand laufender Forschungen in den Bereichen Pharmakologie und Biochemie. Bei den Inhibitoren der Klasse der UGT2B7-Inhibitoren handelt es sich um kompliziert konstruierte Moleküle, deren Hauptziel darin besteht, die Aktivität oder Funktion von UGT2B7 zu modulieren und dadurch eine hemmende Wirkung zu erzielen. Die Forscher in diesem Bereich verfolgen einen vielschichtigen Ansatz, der Erkenntnisse aus der Strukturbiologie, der medizinischen Chemie und der Computermodellierung integriert, um die komplexen molekularen Wechselwirkungen zwischen den Inhibitoren und dem Zielorgan UGT2B7 zu entschlüsseln.
Strukturell zeichnen sich UGT2B7-Inhibitoren durch spezifische molekulare Merkmale aus, die die selektive Bindung an UGT2B7 erleichtern sollen. Diese Selektivität ist entscheidend, um unbeabsichtigte Wirkungen auf andere UGT-Isoformen oder zelluläre Komponenten zu minimieren und eine gezielte Wirkung auf das beabsichtigte molekulare Ziel sicherzustellen. Die Entwicklung von Inhibitoren innerhalb dieser chemischen Klasse erfordert eine umfassende Erforschung der Struktur-Wirkungs-Beziehungen, die Optimierung der pharmakokinetischen Eigenschaften und ein tiefes Verständnis der molekularen Mechanismen, die mit UGT2B7 verbunden sind. In dem Maße, in dem die Forscher die funktionellen Aspekte der UGT2B7-Inhibitoren erforschen, tragen die gewonnenen Erkenntnisse nicht nur dazu bei, die spezifischen Funktionen der UDP-Glucuronosyltransferase 2B7 zu entschlüsseln, sondern auch unser breiteres Verständnis des Arzneimittelstoffwechsels, der Entgiftung von Xenobiotika und der komplexen regulatorischen Netzwerke, die an zellulären Prozessen beteiligt sind, voranzutreiben. Die Erforschung von UGT2B7-Inhibitoren stellt einen bedeutenden Weg zur Erweiterung des Grundlagenwissens in Pharmakologie und Biochemie dar.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | ¥790.00 | ||
Phenytoin, ein Antiepileptikum, hemmt Berichten zufolge die Expression von UGT2B7 möglicherweise durch eine von einem Kernrezeptor vermittelte Transkriptionsunterdrückung. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
Obwohl Rifampicin in erster Linie als Induktor einiger UGT-Enzyme bekannt ist, kann es auch die Expression anderer Enzyme, einschließlich UGT2B7, kompetitiv hemmen. | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | ¥226.00 ¥327.00 | 3 | |
Als synthetisches Östrogen kann Ethinylestradiol die Expression verschiedener Enzyme, darunter möglicherweise UGT2B7, über Östrogenrezeptor-vermittelte Wege modulieren. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Curcumin beeinflusst eine Vielzahl von Signalwegen und kann die Expression von arzneimittelmetabolisierenden Enzymen, einschließlich UGT2B7, modulieren. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | ¥1015.00 | 10 | |
Es wurde berichtet, dass Chloramphenicol die Expression bestimmter UGT-Enzyme hemmt, indem es mit der ribosomalen Funktion und der Proteinsynthese interagiert. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | ¥417.00 ¥1647.00 | 3 | |
Es ist bekannt, dass Piperin verschiedene Enzyme moduliert, die am Arzneimittelstoffwechsel beteiligt sind, und dass es die UGT2B7-Expression durch Beeinflussung von Transkriptionsregulatoren verringern kann. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
Quercetin, ein Flavonoid, hat das Potenzial, die UGT2B7-Expression zu hemmen, indem es die Gentranskription durch Interaktion mit Signalwegen moduliert. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | ¥2256.00 | 8 | |
Wogonin kann verschiedene Enzyme und Rezeptoren beeinflussen und möglicherweise die UGT2B7-Expression durch direkte oder indirekte Wechselwirkungen herunterregulieren. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥451.00 | 7 | |
Es ist bekannt, dass Andrographolid die arzneimittelmetabolisierenden Enzyme beeinflusst, was möglicherweise zu einer verminderten UGT2B7-Expression führt. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | ¥756.00 | 4 | |
Als Protonenpumpenhemmer kann Omeprazol den pH-Wert des Magens verändern, was die Expression von UGT2B7 indirekt durch Veränderungen der Arzneimittelabsorption und des Metabolismus beeinflussen kann. | ||||||