ubiquitous kinesin heavy chain Inhibitoren
Gängige ubiquitous kinesin heavy chain Inhibitors sind unter underem Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, Ispinesib CAS 336113-53-2, S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7 und BI-D1870 CAS 501437-28-1.
Chemische Inhibitoren der ubiquitären schweren Kinesinkette können ihre Funktion beeinträchtigen, indem sie auf Proteine abzielen, die strukturell und funktionell mit ihr verwandt sind, und dadurch indirekt ihre Aktivität beeinflussen. Monastrol, ein niedermolekularer Inhibitor, behindert die Funktion des Motorproteins Kinesin Eg5 durch Bindung an seine Motordomäne, was zu einer Störung der mitotischen Spindelbildung führt - ein Prozess, an dem die ubiquitäre schwere Kinesinkette beteiligt ist. In ähnlicher Weise schränkt Dimethylenastron die Fähigkeit von Eg5 ein, Mikrotubuli zu binden, wodurch seine motorische Aktivität behindert wird und folglich die Dynamik der Mikrotubuli beeinflusst wird, zu der die allgegenwärtige schwere Kinesinkette beiträgt. Ispinesib und Filanesib, beides selektive Inhibitoren des Kinesin-Spindel-Proteins (KSP), entfalten ihre Wirkung durch Bindung an die ATP-Bindungstasche des KSP, was zu einer Hemmung der ATPase-Aktivität führt. Dadurch wird die ATPase-Aktivität gehemmt. Diese Wirkung kann die Dynamik der Mikrotubuli und die Bildung der mitotischen Spindel stören, Prozesse, die für die Funktionalität der allgegenwärtigen schweren Kinesin-Kette wesentlich sind.
Andere chemische Inhibitoren, wie S-Trityl-L-Cystein, zielen auf Eg5 ab und behindern dessen motorische Aktivität, die für die Aufrechterhaltung der Bipolarität der Spindel während der Zellteilung wichtig ist - ein entscheidender Aspekt der Rolle der ubiquitären schweren Kinesinkette. AZ82, ein Inhibitor des Kinesin-ähnlichen Proteins KIFC1, kann durch Hemmung der motorischen Aktivität von KIFC1 den intrazellulären Transport und die Lokalisierung von Vesikeln und Organellen verändern und damit die zelluläre Transportmaschinerie beeinträchtigen, in der die ubiquitäre schwere Kinesinkette eine Schlüsselrolle spielt. Paprotrain, das auf das mitotische Kinesin MCAK abzielt, kann den Umsatz von Mikrotubuli beeinflussen, ein Prozess, an dem die ubiquitäre schwere Kinesinkette ebenfalls beteiligt ist. Darüber hinaus kann BI-D1870 durch Hemmung der ribosomalen S6-Kinase (RSK) den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändern, die an der Regulierung der Mikrotubuli-Dynamik und des Zellzyklus beteiligt sind, was sich indirekt auf die Funktion der ubiquitären schweren Kinesin-Kette auswirkt. Schließlich kann GSK923295, ein selektiver Inhibitor des Zentromer-assoziierten Proteins-E (CENP-E), durch die Störung der Funktion von CENP-E während der Chromosomenkongression in der Mitose eine indirekte Wirkung auf die Gesamtfunktion von Motorproteinen, einschließlich der ubiquitären schweren Kinesinkette, haben.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
Monastrol ist ein zellpermeabler, niedermolekularer Inhibitor des Motorproteins Kinesin Eg5, das mit der ubiquitären schweren Kinesin-Kette verwandt ist. Durch Bindung an die Motordomäne von Eg5 beeinträchtigt Monastrol die Funktion von Eg5, was zur Hemmung seiner ATPase-Aktivität und der anschließenden Störung der mitotischen Spindelbildung führt. Dieser Mechanismus kann indirekt die Funktion der ubiquitären Kinesin-Schwerkette hemmen, indem er die Dynamik der mitotischen Spindel stört, an der sie beteiligt ist. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
Dimethylenastron ist ein potenter Inhibitor von Kinesin Eg5, das strukturelle und funktionelle Ähnlichkeiten mit der ubiquitären schweren Kinesin-Kette aufweist. Es wirkt, indem es die Mikrotubuli-Bindungsfähigkeit von Eg5 stört, was zu einer Blockade seiner motorischen Aktivität führt. Diese Hemmung von Eg5 kann indirekt zu einer verminderten Aktivität der ubiquitären schweren Kinesin-Kette führen, indem Mikrotubuli-assoziierte Prozesse destabilisiert werden, die für ihre Funktion unerlässlich sind. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5697.00 | ||
Ispinesib zielt selektiv auf das Kinesin-Spindelprotein (KSP) ab, ein Mitglied der Kinesin-Familie, das eng mit der ubiquitären schweren Kinesin-Kette verwandt ist. Es bindet an die ATP-Bindungstasche von KSP und hemmt so dessen ATPase-Aktivität. Diese Hemmung kann sich indirekt auf die ubiquitäre schwere Kinesin-Kette auswirken, indem sie die Dynamik der Mikrotubuli verändert, die für die Funktion verschiedener Mitglieder der Kinesin-Familie, einschließlich der ubiquitären schweren Kinesin-Kette, von entscheidender Bedeutung sind. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥745.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein ist eine synthetische Verbindung, die als Inhibitor von Eg5 wirkt, einem mitotischen Kinesin, das der ubiquitären schweren Kinesinkette ähnelt. Durch Bindung an die Eg5-Motordomäne hemmt es dessen Motoraktivität, die für die Bipolarität der Spindel während der Zellteilung von entscheidender Bedeutung ist. Dies kann indirekt die Aktivität der ubiquitären schweren Kinesinkette hemmen, indem es die Dynamik der mitotischen Spindel und die Zellteilungsprozesse verändert, die auf funktionierenden Kinesinmotoren beruhen. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 12 | |
BI-D1870 ist ein Inhibitor von RSK (ribosomale S6-Kinase), die verschiedene nachgeschaltete Ziele, die am Zellwachstum und Überleben beteiligt sind, phosphoryliert. Die Hemmung von RSK kann zu Veränderungen der Mikrotubuli-Dynamik und der Zellzyklusregulation führen, Prozesse, die für die Funktion von Motorproteinen wie der ubiquitären schweren Kinesin-Kette unerlässlich sind. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | ¥3272.00 | ||
GSK923295 ist ein Hemmstoff für das Zentromer-assoziierte Protein E (CENP-E), ein Kinesin-Motorprotein, das für die ordnungsgemäße Anordnung der Chromosomen während der Mitose von entscheidender Bedeutung ist. Durch die selektive Hemmung von CENP-E kann GSK923295 indirekt die ubiquitäre schwere Kinesin-Kette hemmen, indem es die Ausrichtung und Trennung der Chromosomen beeinflusst, was sich auf die Gesamtfunktion der Motorproteine auswirken kann | ||||||