TRIM61 Inhibitoren
Gängige TRIM61 Inhibitors sind unter underem Lactacystin CAS 133343-34-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Chemische Inhibitoren der E3-Ubiquitin-Protein-Ligase TRIM61 können deren Rolle bei der Proteinregulierung durch verschiedene Mechanismen stören, indem sie in erster Linie auf das Proteasom abzielen, einen Komplex, der für den Abbau von durch Ubiquitinierung markierten Proteinen verantwortlich ist. Lactacystin, MG-132, Epoxomicin, Bortezomib, Carfilzomib, Oprozomib und Withaferin A sind einige der Chemikalien, die diese Funktion durch Hemmung verschiedener Aktivitäten innerhalb des Proteasoms erfüllen. Peptidaldehyde und MG-132 dienen als reversible Inhibitoren, die an Proteasomkomponenten binden und den Abbauprozess aufhalten. Diese Bindung verhindert den Abbau von ubiquitinierten Proteinen, die TRIM61 für den Abbau anvisiert. In ähnlicher Weise hemmt Lactacystin spezifisch die proteasomalen Beta-Untereinheiten, die für den Abbau dieser Proteine entscheidend sind, was zu einer Anhäufung der Substrate von TRIM61 führt.
Epoxomicin und Carfilzomib sind selektive Inhibitoren, die sich kovalent an die aktiven Stellen der Proteasome binden und so deren enzymatische Aktivitäten hemmen. Diese Wirkung führt zu einer Anhäufung von Proteinen, die TRIM61 normalerweise zur Zerstörung markieren würde. Bortezomib, auch als Velcade bekannt, ist ein Dipeptid-Borsäure-Analogon, das ebenfalls auf das 26S-Proteasom abzielt und den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen verhindert. Oprozomib, ein oral verfügbarer Wirkstoff, dehnt diese Hemmung auf die enzymatische Aktivität des Proteasoms aus und sorgt dafür, dass Proteine, die durch die Wirkung von TRIM61 abgebaut werden sollen, nicht verarbeitet werden. Withaferin A ist zwar nicht ausschließlich ein Proteasom-Inhibitor, aber es hat sich gezeigt, dass es die Proteasom-Aktivität stört, was zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führt, und kann daher indirekt TRIM61 hemmen. Diese chemischen Inhibitoren bewirken durch die Unterbrechung des proteolytischen Abbaus eine Anhäufung von Proteinen in der Zelle, auf die TRIM61 normalerweise abzielen würde, und dämpfen damit die regulierende Funktion von TRIM61 in der Proteinhomöostase.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor der proteasomalen Beta-Untereinheiten. Durch die Hemmung dieser Untereinheiten verhindert Lactacystin den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen, der sonst durch E3-Ubiquitinligasen wie TRIM61 vermittelt würde. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von TRIM61, indem die nachgeschalteten Effekte seiner E3-Ligase-Aktivität blockiert werden. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 ist ein wirksamer, reversibler Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen verhindern kann. Da TRIM61 an der Markierung von Proteinen mit Ubiquitin für den proteasomalen Abbau beteiligt ist, hemmt MG-132 durch die Hemmung des Proteasoms indirekt die funktionelle Rolle von TRIM61, indem es den von ihm genutzten proteolytischen Weg unterbricht. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der kovalent an das Proteasom bindet und dessen Chymotrypsin-ähnliche Aktivität hemmt. Auf diese Weise verhindert Epoxomicin den Abbau von Proteinen, die TRIM61 zur Zerstörung markiert, und hemmt indirekt die Funktion von TRIM61 im Proteinabbauprozess. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Dipeptid-Boronsäure-Analogon, das das 26S-Proteasom hemmt. Durch die Hemmung des Proteasoms beeinträchtigt Bortezomib den Abbau von Proteinen, die durch E3-Ubiquitin-Ligasen wie TRIM61 ubiquitiniert wurden, und hemmt so indirekt die funktionelle Rolle von TRIM61, indem es dessen Rolle bei der Auswahl von Proteinen für den Abbau unterbricht. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥463.00 | ||
Carfilzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an die Chymotrypsin-ähnliche Stelle des Proteasoms bindet und diese hemmt. Die Hemmung des Proteasoms durch Carfilzomib führt zur Anhäufung von Proteinen, die TRIM61 zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradierung markieren würde, wodurch die Rolle von TRIM61 bei der Proteinhomöostase funktionell gehemmt wird. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Oprozomib ist ein oral bioverfügbarer Proteasom-Inhibitor, der die enzymatische Aktivität des Proteasoms hemmt. Durch seine Wirkung verursacht Oprozomib eine Anhäufung von Proteinen, die durch TRIM61 abgebaut werden sollen, und hemmt somit TRIM61 funktionell, indem es den für seine Aktivität wesentlichen proteolytischen Weg blockiert. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
Nelfinavir ist ein Medikament, das für seine proteasehemmende Wirkung bekannt ist, aber auch Nebenwirkungen außerhalb des Zielbereichs aufweist, darunter die Hemmung des Proteasoms. Durch die Hemmung des Proteasoms kann Nelfinavir zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen, die Substrate von E3-Ligasen wie TRIM61 sind. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von TRIM61, indem der Abbauweg, von dem es abhängt, behindert wird. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1467.00 ¥6577.00 ¥47069.00 ¥231349.00 | 20 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Withaferin A die proteasomale Aktivität hemmt, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Da TRIM61 für den ubiquitinvermittelten Proteinabbau zuständig ist, kann die Wirkung von Withaferin A TRIM61 funktionell hemmen, indem es den Abbau seiner Substrate verhindert und so die Rolle von TRIM61 im Ubiquitin-Proteasom-Signalweg unterbricht. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1783.00 | 6 | |
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