Die als TOR1-Inhibitoren bekannte Klasse von Wirkstoffen stellt eine Gruppe von Molekülen dar, die in der Zell- und Molekularforschung große Aufmerksamkeit erregt haben. Im Kern ist TOR1 (Target Of Rapamycin 1) ein Protein, das als Dreh- und Angelpunkt bei der Orchestrierung zahlreicher lebenswichtiger zellulärer Prozesse fungiert. Diese Prozesse umfassen ein kompliziertes Zusammenspiel von Zellwachstum, Proliferation, Stoffwechsel und Reaktion auf verschiedene Umweltreize. Die Inhibitoren dieser chemischen Klasse wirken durch eine komplexe Modulation der komplizierten Signalwege, die durch das TOR1-Protein gesteuert werden. Inhibitoren dieser Klasse üben ihren Einfluss aus, indem sie Komplexe mit spezifischen zellulären Proteinen bilden, vor allem mit dem FK506-bindenden Protein 12 (FKBP12), und dadurch die nachgeschaltete Signalübertragung von TOR1 behindern. Diese Unterbrechung führt wiederum zu einer Reihe von Wirkungen, wie der Regulierung der Proteinsynthese, des Zellwachstums und des Stoffwechsels.
Eine weitere Untergruppe sind ATP-kompetitive Kinaseinhibitoren. Diese Inhibitoren wirken, indem sie direkt auf die katalytische Domäne von TOR1 abzielen, seine Kinaseaktivität stören und folglich kritische zelluläre Signalwege modulieren. Besonders hervorzuheben ist, dass eine Untergruppe von TOR1-Inhibitoren die besondere Fähigkeit besitzt, gleichzeitig auf die mTORC1- und mTORC2-Komplexe einzuwirken. Diese doppelte Spezifität verstärkt ihre Wirkung auf intrazelluläre Signalkaskaden und trägt zur fein abgestimmten Kontrolle verschiedener zellulärer Prozesse bei. Die strukturelle Vielfalt dieser Inhibitoren spiegelt die vielfältigen Ansätze wider, die Forscher unternommen haben, um die komplizierten Regulierungsmechanismen von TOR1 zu manipulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1478.00 ¥7345.00 | 7 | |
Everolimus, auch als RAD001 bekannt, ist ein Derivat von Rapamycin und funktioniert ähnlich, indem es an FKBP bindet. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver mTOR-Inhibitor, der sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe blockiert. Es hat eine antiproliferative Wirkung gegen verschiedene Krebszelllinien gezeigt. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1839.00 ¥3971.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der mTOR-Kinase-Aktivität, der sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORCIt abzielt und sich bei der Hemmung des Tumorwachstums in verschiedenen Krebsmodellen als wirksam erwiesen hat. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | ¥5754.00 ¥17329.00 | ||
Diese Verbindung ist ein mTOR-Kinase-Hemmer, der nachweislich die Aktivitäten von mTORC1 und mTORC2 hemmt, was zu antiproliferativen Wirkungen führt. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | ¥4930.00 ¥13380.00 | 1 | |
OSI-027 ist ein mTOR-Kinase-Hemmer, der eine Selektivität für mTORC1- und mTORC2-Komplexe gezeigt hat. | ||||||
N-Ethyl-N′-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea | 1207360-89-1 | sc-496573 | 5 mg | ¥5415.00 | ||
GDC-0349 ist ein potenter und selektiver mTOR-Kinase-Hemmer, der sowohl mTORC1 als auch mTORCIt hemmt und sich in Forschungsstudien für die Krebsforschung als vielversprechend erwiesen hat. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥20702.00 | ||
TAK-228 ist ein in der Erforschung befindlicher mTOR-Kinase-Hemmer, der sowohl mTORC1 als auch mTORC2 hemmt. Er wird in Forschungsmodellen für Krebs und andere Krankheiten untersucht. | ||||||