TMEM8C Inhibitoren

Gängige TMEM8C Inhibitors sind unter underem IWP-2 CAS 686770-61-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Cyclopamine CAS 4449-51-8.

Die als TMEM8C-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse umfasst ein breites Spektrum von Verbindungen, die die Aktivität des Transmembranproteins 8C (TMEM8C) indirekt beeinflussen können. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Signalwege, die mit den zellulären Prozessen in Verbindung stehen, an denen TMEM8C vermutlich beteiligt ist. Die oben aufgeführten Wirkstoffe sind in erster Linie Inhibitoren von wichtigen Signalwegen wie Wnt, PI3K/Akt, MAPK, mTOR, Hedgehog, Notch, JNK, NF-kappaB und Proteasom. Jeder dieser Signalwege kann für eine Vielzahl von Zellfunktionen wie Proliferation, Differenzierung und Überleben von Bedeutung sein.

Die Modulation dieser Signalwege durch die oben genannten Wirkstoffe ist auf ihre Fähigkeit zurückzuführen, die Aktivität von Enzymen oder Proteinen zu hemmen, die in diesen Signalkaskaden eine zentrale Rolle spielen. So ist beispielsweise bekannt, dass IWP-2 die Aktivität von Porcupin hemmt, einer membrangebundenen O-Acyltransferase, die für die Sekretion und Aktivität von Wnt-Proteinen unerlässlich ist, und damit das Potenzial hat, die Regulierung von TMEM8C zu beeinflussen. In ähnlicher Weise zielen Verbindungen wie LY294002 und Rapamycin auf die PI3K/Akt- bzw. mTOR-Signalwege ab, die beide für die Regulierung des Zellwachstums von entscheidender Bedeutung sind - ein Prozess, von dem man annehmen könnte, dass TMEM8C daran beteiligt ist. Die Hemmung dieser Wege würde somit einen indirekten Ansatz zur Veränderung der TMEM8C-Aktivität bieten. Die genauen mechanistischen Details, wie TMEM8C innerhalb dieser Wege funktioniert oder wie seine Aktivität durch sie moduliert wird, sind nicht beschrieben, da die biologische Rolle dieses Proteins noch nicht vollständig geklärt ist. Nichtsdestotrotz zeigt die Fähigkeit dieser Verbindungen, mit ihren spezifischen Zielen innerhalb der oben genannten Wege zu interagieren, ihr Potenzial, als indirekte Modulatoren der TMEM8C-Aktivität zu wirken.