TMEM55B Inhibitoren

Gängige TMEM55B Inhibitors sind unter underem GSK 2334470 CAS 1227911-45-6, PI 3-Kγ Inhibitor CAS 648450-29-7, PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 CAS 663619-89-4, IC-87114 CAS 371242-69-2 und CAL-101 CAS 870281-82-6.

Die als TMEM55B-Inhibitoren bekannte Klasse von Chemikalien umfasst eine Reihe von Verbindungen, die mit Signalwegen und Stoffwechselprozessen interagieren, die indirekt mit der Funktion des TMEM55B-Proteins zusammenhängen. Diese Verbindungen zielen in der Regel auf Enzyme und Prozesse ab, die die Synthese, den Umsatz und die Signalübertragung von Phosphoinositiden modulieren, einer Klasse von Lipiden, mit denen TMEM55B vermutlich interagiert oder die es reguliert.

Inhibitoren wie IPI-549, AS605240, CZC24832, TGX-221, IC87114, CAL-101 und ZSTK474 sind alle darauf ausgelegt, verschiedene Isoformen von PI3K zu hemmen, einer wichtigen Enzymfamilie, die für die Phosphorylierung von Phosphoinositiden verantwortlich ist. Indem sie die Aktivität von PI3K verändern, können diese Inhibitoren die zellulären Konzentrationen von Phosphoinositiden verändern und damit indirekt die Aktivität von TMEM55B beeinflussen. So kann beispielsweise die selektive Hemmung der PI3K-Gamma-Isoform durch IPI-549 zu einer veränderten Phosphoinositid-Signalisierung führen, die ein wesentlicher Faktor in den zellulären Signalwegen ist, an denen TMEM55B möglicherweise beteiligt ist. Um die indirekten Hemmungsmechanismen weiter auszubauen, stören Wirkstoffe wie der SHIP1-Inhibitor 3AC die Funktion von SHIP1, einem Enzym, das PI(3,4,5)P3 dephosphoryliert und damit möglicherweise die Substratverfügbarkeit für TMEM55B erhöht. Apilimod hemmt die PIKfyve-Kinase und beeinflusst damit die Synthese einer anderen Klasse von Phosphoinositiden, was wiederum die Funktion von TMEM55B beeinflussen könnte. SecinH3 unterbricht die Cytohesin-Aktivität, was sich ebenfalls auf die Phosphoinositid-Signalgebung auswirkt. Schließlich deutet die Rolle von PI-103 als dualer Inhibitor von PI3K und mTOR auf eine weitreichende Auswirkung auf Signalwege und zelluläre Prozesse hin, an denen TMEM55B beteiligt sein könnte, einschließlich, aber nicht beschränkt auf die Regulierung von Zellwachstum und -stoffwechsel.