TMEM16E Inhibitoren

Gängige TMEM16E Inhibitors sind unter underem T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9, Gallotannin CAS 1401-55-4, IDRA 21 CAS 67483-13-0, Benzbromarone CAS 3562-84-3 und Digallic acid CAS 536-08-3.

TMEM16E-verwandte Inhibitoren bestehen aus einer Vielzahl von Chemikalien, die indirekt die Funktion von TMEM16E (ANO5) beeinflussen, indem sie auf verwandte Ionenkanäle und Transportmechanismen abzielen. TMEM16E ist als Teil der TMEM16/Anoctamin-Familie am Ionentransport und an der Phospholipidverschiebung beteiligt, aber seine spezifischen Funktionen und Mechanismen sind nicht vollständig bekannt. Die hier aufgelisteten Inhibitoren sind in erster Linie dafür bekannt, dass sie auf andere Mitglieder der TMEM16-Familie abzielen und können Off-Target-Effekte auf TMEM16E haben. Die Inhibitoren wie T16Ainh-A01, CaCCinh-A01 und Ani9 wurden ursprünglich für TMEM16A und B entwickelt, bei denen es sich um Calcium-aktivierte Chloridkanäle handelt. Angesichts der strukturellen und funktionellen Ähnlichkeiten innerhalb der TMEM16-Familie könnten sich diese Inhibitoren auch auf TMEM16E auswirken, obwohl ihre Spezifität und Wirksamkeit variieren kann.

Verbindungen wie Nifluminsäure und Flufenaminsäure sind dafür bekannt, dass sie verschiedene Ionenkanäle, darunter auch Mitglieder der TMEM16-Familie, hemmen. Ihr Potenzial, TMEM16E zu beeinflussen, liegt in ihrem breiten Wirkungsspektrum auf Chloridkanäle. Gerbsäure, Digallsäure und DIDS (4,4'-Diisothiocyanatostilben-2,2'-Disulfonsäure) sind Verbindungen, die für ihre hemmende Wirkung auf Calcium-aktivierte Chloridkanäle bekannt sind, die sich auch auf TMEM16E erstrecken könnten. Diese Inhibitoren geben Einblicke in die Ionentransportmechanismen der TMEM16-Proteine. Benzbromaron, Ethacrynsäure und Niclosamid sind Verbindungen mit unterschiedlichen pharmakologischen Profilen, darunter die Hemmung von Chloridkanälen. Ihre potenziellen Auswirkungen auf TMEM16E könnten im Zusammenhang mit der Regulierung des Ionentransports erforscht werden.