TGR5-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den G-Protein-gekoppelten Rezeptor 5 (TGR5), auch bekannt als GPBAR1 (G-Protein-gekoppelter Gallensäurerezeptor 1), abzielen und dessen Aktivität modulieren. TGR5 ist ein Zelloberflächenrezeptor, der in verschiedenen Geweben im gesamten menschlichen Körper zu finden ist, wobei er im Magen-Darm-Trakt, in der Leber und in anderen Organen stark vertreten ist. Dieser Rezeptor spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der physiologischen Wirkungen von Gallensäuren, die wesentliche Moleküle bei der Verdauung und Aufnahme von Nahrungsfetten sind. Wenn Gallensäuren an TGR5 binden, wird eine Signalkaskade ausgelöst, die verschiedene metabolische und immunmodulatorische Wirkungen haben kann.
TGR5-Inhibitoren sind darauf ausgelegt, die Aktivierung des TGR5-Rezeptors selektiv zu blockieren oder zu modulieren. Auf diese Weise können sie in die durch die TGR5-Aktivierung ausgelösten nachgeschalteten Signalwege eingreifen. Diese Störung kann zu Veränderungen des Gallensäurestoffwechsels, der Immunantwort und der Stoffwechselprozesse im Körper führen. TGR5-Inhibitoren haben aufgrund ihrer Fähigkeit, verschiedene physiologische Prozesse zu beeinflussen, großes Interesse im Bereich der Pharmakologie und Arzneimittelentwicklung geweckt. Wissenschaftler erforschen weiterhin diese Inhibitoren im Hinblick auf die komplizierte Rolle von TGR5 in der menschlichen Biologie und seine Bedeutung für verschiedene Gesundheitszustände.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | ¥2369.00 | ||
Cholestyramin bindet sich im Darm an Gallensäuren, was möglicherweise die Verfügbarkeit von Gallensäuren für die Aktivierung von TGR5 verringert und dadurch dessen Expression hemmt. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | 1 | |
Guggulsteron, ein pflanzliches Steroid, das in Guggulgummi enthalten ist, moduliert nachweislich die Aktivität von Gallensäurerezeptoren, was die Expression von TGR5 beeinflussen könnte. | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | ¥4580.00 ¥15885.00 | 1 | |
Fexaramin ist ein synthetischer Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonist, der indirekt die Gallensäure-Homöostase reguliert und möglicherweise die TGR5-Expression beeinflusst. | ||||||
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | ¥1072.00 | 13 | |
GW4064 ist ein weiterer FXR-Agonist, der möglicherweise die Gallensäuresignale beeinflusst und sich indirekt auf die TGR5-Expression auswirkt. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
Es hat sich gezeigt, dass Cyclosporin A die Gallensäure-Homöostase beeinträchtigt, was sich auf die Expression von TGR5 auswirken könnte. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
Es hat sich gezeigt, dass Rifampicin bestimmte Gallensäuretransporter induziert und die Expression von TGR5 beeinflussen könnte. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1241.00 ¥2302.00 ¥4908.00 | 9 | |
Es wurde berichtet, dass Troglitazon, ein PPAR-γ-Agonist, die Gallensäuresignale moduliert und möglicherweise die TGR5-Expression beeinflusst. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1354.00 ¥3678.00 ¥7153.00 ¥10684.00 ¥14204.00 | 38 | |
Rosiglitazon, ein weiterer PPAR-γ-Agonist, könnte die Gallensäure-Homöostase und die TGR5-Expression beeinflussen. | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2403.00 | 19 | |
Pioglitazonhydrochlorid ist ebenfalls ein PPAR-γ-Agonist mit potenziellen Auswirkungen auf die Gallensäure-Signalübertragung und die TGR5-Expression. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | ¥519.00 ¥688.00 ¥1320.00 ¥1952.00 ¥5979.00 | 36 | |
Es wurde berichtet, dass Glibenclamid mit Gallensäurerezeptoren interagiert und die TGR5-Expression beeinflussen könnte. | ||||||