TGase5 Inhibitoren

Gängige TGase5 Inhibitors sind unter underem Cystamine dihydrochloride CAS 56-17-7, Dansylcadaverine CAS 10121-91-2, 2-Naphthylamine CAS 91-59-8, Adenosine, periodate oxidized CAS 34240-05-6 und BAPTA, Free Acid CAS 85233-19-8.

TGase5-Inhibitoren sind Verbindungen, die entweder direkt oder indirekt die enzymatische Aktivität von TGase5 hemmen können. Da TGase5 ein Mitglied der Transglutaminase-Familie ist, stammen viele dieser Inhibitoren aus dem breiteren Spektrum der Transglutaminase-Inhibitoren. Viele dieser Verbindungen hemmen in erster Linie durch Konkurrenz an der aktiven Stelle des Enzyms. So können beispielsweise Cystamin, Monodansylcadaverin und Z-DON-Val-Pro-Leu-OMe die aktive Stelle blockieren oder mit ihr konkurrieren und so die Fähigkeit des Enzyms, die Proteinvernetzung zu katalysieren, verringern.

Bestimmte Inhibitoren, wie z. B. Adenosindialdehyd, zielen auf Nebenstellen wie die GTP-Bindungsstelle ab. Dieser Hemmmechanismus kann sich auf die Konformation oder die Funktionalität des Enzyms auswirken, was zu seiner verminderten Aktivität führt. Im Zusammenhang mit TGase5, das mit der epidermalen Differenzierung in Verbindung gebracht wird, kann die Hemmung seiner Aktivität Prozesse wie die Bildung der verhornten Hülle beeinflussen. Calciumchelatoren wie BAPTA und EGTA dienen als Inhibitoren, indem sie Calciumionen aus der Umgebung des Enzyms entfernen. Da einige Transglutaminase-Aktivitäten kalziumabhängig sind, kann die Sequestrierung von Kalzium die Funktion des Enzyms wirksam reduzieren.