TFIIIC90 Inhibitoren

Gängige TFIIIC90 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, BMH-21 CAS 896705-16-1, CX-5461 CAS 1138549-36-6 und Pladienolide B CAS 445493-23-2.

Chemische Inhibitoren von TFIIIC90 sind für die Regulierung seiner Funktion innerhalb der Transkriptionsmaschinerie von entscheidender Bedeutung. Triptolid dient als ein solcher Inhibitor, der den Aufbau des Transkriptionsfaktor-III-C-Komplexes (TFIIIC) direkt behindert und dadurch die Aktivität von TFIIIC90 hemmt. Eine andere Chemikalie, DrB (Dichlorbenzimidazol-Ribosid), zielt auf die Aktivität der RNA-Polymerase III ab, die für die Einleitung der Transkription bei bestimmten Genen von TFIIIC90 abhängig ist. Diese Hemmung ist von entscheidender Bedeutung, da sie TFIIIC90 daran hindert, seine Rolle im Transkriptionsinitiierungsprozess zu erfüllen. Es ist bekannt, dass BMH-21 an die RNA-Polymerase I bindet, was zum Abbau des Enzyms führt. Dieser Vorgang hemmt indirekt die Aktivität von TFIIIC90, indem er den Gesamtpool der Transkriptionsressourcen verringert und damit die Interaktionen zwischen RNA-Polymerase III und TFIIIC90 einschränkt.

Die Chemikalie CX-5461 hemmt spezifisch die Transkription der RNA-Polymerase I, was die Verfügbarkeit der Transkriptionsmaschinerie für die Rolle von TFIIIC90 bei der Transkription der RNA-Polymerase III einschränken kann. ML-60218 blockiert den Initiationsschritt der RNA-Polymerase-III-Transkription, bei dem TFIIIC90 für die ordnungsgemäße Kontrolle der Genexpression unerlässlich ist. Darüber hinaus hemmen H3B-8800 und Pladienolid B das Spliceosom-vermittelte Spleißen, was indirekt die Zahl der RNA-Ziele begrenzen kann, die TFIIIC90 für ihre Transkription durch RNA-Polymerase III benötigen. In ähnlicher Weise richten sich Spliceostatin A und Isoginkgetin gegen das Spleißosom, wodurch die Verarbeitung von RNA-Zielen für TFIIIC90 verringert und seine Rolle bei der Transkription durch RNA-Polymerase III gehemmt wird. Meayamycin, ein weiterer Spleißinhibitor, beeinträchtigt die Reifung von RNA-Transkripten, auf die TFIIIC90 einwirkt, und hemmt damit indirekt seine Funktion. Madrasin schließlich stört die Spleißtreue, wodurch sich der Pool der RNA-Transkripte, die TFIIIC90 für ihre Transkription benötigen, verringern kann, was die Aktivität des Proteins in der Zelle weiter hemmt. Jede dieser Chemikalien greift in zelluläre Pfade und Prozesse ein, um die Funktion von TFIIIC90 zu hemmen, und reguliert so Transkriptionsaktivitäten, bei denen TFIIIC90 normalerweise eine Schlüsselkomponente ist.