TFIIH-p80-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die p80-Untereinheit des Transkriptionsfaktor-IIH-Komplexes (TFIIH) abzielen und diese hemmen. TFIIH ist ein multifunktionaler Proteinkomplex, der an der Transkriptionsinitiation und der DNA-Reparatur beteiligt ist. Die p80-Untereinheit, auch bekannt als GTF2H1, spielt eine entscheidende Rolle bei der Stabilisierung des Komplexes und erleichtert seine Beteiligung sowohl an der Nukleotid-Exzisionsreparatur (NER) als auch an der Transkription von Genen durch RNA-Polymerase II. Bei der Transkription ist TFIIH für das Abwickeln der DNA verantwortlich, um der RNA-Polymerase II den Zugang zum Matrizenstrang zu ermöglichen. Durch die Ausrichtung auf die p80-Untereinheit stören TFIIH-p80-Inhibitoren die Funktion dieses Komplexes und beeinträchtigen seine Rolle im Transkriptionsinitiationsprozess und bei der Reparatur beschädigter DNA. Chemisch sind TFIIH-p80-Inhibitoren so konzipiert, dass sie die Protein-Protein-Wechselwirkungen stören, die für die Stabilisierung und Organisation des TFIIH-Komplexes durch p80 erforderlich sind. Diese Inhibitoren können direkt an die p80-Untereinheit binden und verhindern so, dass diese richtig mit anderen Komponenten des TFIIH-Komplexes, wie der Helikase XPB oder XPD, interagiert. Alternativ können einige Inhibitoren Konformationsänderungen in p80 verursachen, wodurch dessen Fähigkeit, an der Bildung des aktiven TFIIH-Komplexes teilzunehmen, geschwächt wird. Hochdurchsatz-Screening und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) werden eingesetzt, um die Spezifität dieser Inhibitoren zu optimieren und sicherzustellen, dass sie effektiv auf die p80-Untereinheit abzielen, ohne andere Transkriptionsfaktoren oder Reparaturkomplexe zu beeinträchtigen. Durch die Hemmung von TFIIH p80 können Forscher die spezifischen Rollen dieser Untereinheit bei der Transkription und DNA-Reparatur untersuchen und die komplizierten Regulationsmechanismen erforschen, die die Genexpression und die Aufrechterhaltung der genomischen Integrität steuern. Diese Inhibitoren sind wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der Koordination von Transkriptions- und DNA-Reparaturprozessen in Zellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2302.00 | 13 | |
Triptolid ist ein Diterpen-Triepoxid, das indirekt TFIIH p80 beeinflusst, indem es die Aktivität des Transkriptionsfaktors IIH (TFIIH) hemmt. Diese indirekte Modulation kann sich auf die Rolle von TFIIH p80 bei der Transkriptionsinitiierung und der Nukleotid-Exzisionsreparatur auswirken und möglicherweise zu Störungen bei der DNA-Schadensantwort führen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Curcumin, ein natürliches Polyphenol, moduliert indirekt TFIIH p80, indem es verschiedene zelluläre Signalwege beeinflusst, darunter auch Signalwege für Entzündungen und oxidativen Stress. Diese indirekte Modulation kann die Funktion von TFIIH p80 bei Transkriptions- und DNA-Reparaturprozessen beeinflussen und möglicherweise zu einer veränderten genomischen Stabilität beitragen. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | ¥3576.00 | ||
Flavopiridol ist ein synthetisches Flavonoid, das TFIIH p80 indirekt moduliert, indem es Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) hemmt. Diese indirekte Hemmung beeinflusst die Beteiligung von TFIIH p80 an der Transkriptionsregulation, was möglicherweise zu Veränderungen bei den DNA-Reparaturprozessen und der genomischen Stabilität führt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥485.00 ¥2132.00 ¥3565.00 ¥7480.00 | 6 | |
DRB ist eine synthetische Verbindung, die die Kinaseaktivität von CDK7, einem Bestandteil des TFIIH-Komplexes, direkt hemmt. Diese direkte Hemmung beeinträchtigt die Rolle von TFIIH p80 bei der Transkriptionsinitiierung und führt möglicherweise zu Störungen bei der DNA-Schadensreaktion und bei Reparaturprozessen. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | ¥2110.00 ¥9511.00 | 14 | |
Triacsin C ist ein synthetischer Fettsäureacyl-CoA-Synthetase-Inhibitor, der TFIIH p80 indirekt moduliert, indem er den Lipidstoffwechsel beeinflusst. Diese indirekte Modulation kann die Funktion von TFIIH p80 bei Transkriptions- und DNA-Reparaturprozessen beeinflussen und möglicherweise zu einer veränderten genomischen Stabilität beitragen. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | ¥1986.00 ¥4806.00 | 43 | |
DRB HCl ist eine Salzform von DRB, einer synthetischen Verbindung, die die Kinaseaktivität von CDK7 direkt hemmt und die Rolle von TFIIH p80 bei der Transkriptionsinitiierung beeinträchtigt. Diese direkte Hemmung kann zu Störungen bei der DNA-Schadensantwort und bei Reparaturprozessen führen. | ||||||
PP1 Analog II, 1NM-PP1 | 221244-14-0 | sc-203214 sc-203214A | 1 mg 5 mg | ¥1196.00 ¥5979.00 | 10 | |
NM-PP1 ist ein synthetischer Inhibitor, der direkt auf CDK7 abzielt, eine Komponente des TFIIH-Komplexes. Diese direkte Hemmung beeinflusst die Rolle von TFIIH p80 bei der Transkriptionsinitiierung, was möglicherweise zu Störungen bei der DNA-Schadensantwort und bei Reparaturprozessen führt. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥2764.00 ¥4174.00 ¥5122.00 ¥8574.00 ¥20499.00 | 17 | |
TBB ist eine synthetische Verbindung, die TFIIH p80 indirekt moduliert, indem sie CDK7 hemmt. Diese indirekte Hemmung beeinflusst die Rolle von TFIIH p80 bei der Transkriptionsinitiierung und kann zu Störungen bei der DNA-Schadensantwort und bei Reparaturprozessen führen. | ||||||