TFE3-Inhibitoren stellen eine vielfältige Klasse chemischer Substanzen dar, die sorgfältig entwickelt wurden, um die Aktivität des Transkriptionsfaktors E3 (TFE3) zu modulieren. TFE3 ist ein wichtiges Mitglied der Familie der Mikrophthalmie-assoziierten Transkriptionsfaktoren (MiTF), die für ihre zentrale Rolle bei der komplizierten Orchestrierung der Genexpression bekannt sind. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie Einfluss auf die Funktionen von TFE3 nehmen, die für grundlegende zelluläre Prozesse wie Wachstum, Differenzierung und Proliferation unerlässlich sind. Das übergreifende Ziel der TFE3-Inhibitoren besteht darin, die typische Funktion dieses Transkriptionsfaktors zu stören.
Was die chemische Zusammensetzung betrifft, so umfassen TFE3-Inhibitoren ein breites Spektrum an Molekülstrukturen. Einige dieser Verbindungen bestehen aus kleinen organischen Molekülen, während andere synthetisch hergestellte Verbindungen sind, die genau darauf zugeschnitten sind, mit bestimmten Regionen von TFE3 oder seinen assoziierten Proteinen zu interagieren. Die Mechanismen, über die diese Inhibitoren wirken, sind bemerkenswert vielfältig und reichen von der Störung der Kern-Zytoplasma-Translokation von TFE3 bis zur Behinderung seiner Aktivierung durch posttranslationale Modifikationen wie Neddylierung. Darüber hinaus können TFE3-Inhibitoren auf nachgeschaltete Signalwege abzielen, wie z. B. den mTOR-Signalweg, der die TFE3-Aktivität erheblich beeinflusst. Die Entwicklung und Verfeinerung von TFE3-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der komplizierten molekularen Wechselwirkungen, die an der TFE3-Regulierung beteiligt sind, sowie ein tiefgreifendes Verständnis der spezifischen Zusammenhänge, in denen die TFE3-Dysregulation auftritt. Infolgedessen stoßen die Forscher auf diesem Gebiet immer wieder an die Grenzen des chemischen Designs, um die Spezifität und Wirksamkeit von TFE3-Inhibitoren zu verbessern, was vielversprechende Aussichten für die präzise Modulation der Aktivität dieses Transkriptionsfaktors in verschiedenen biologischen Kontexten bietet.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3227.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym (NAE) und unterdrückt indirekt TFE3, indem es dessen Aktivierung durch Neddylierung verhindert. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Akkumulation von TFE3 und dessen Abbau führen kann. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1952.00 | ||
KPT-330 ist ein XPO1 (Exportin 1/CRM1)-Inhibitor, der den Kern-Zytoplasma-Shuttling von TFE3 unterbrechen kann. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥20702.00 | ||
INK 128 ist ein mTORC1/2-Inhibitor, der TFE3 indirekt über den mTOR-Signalweg hemmen kann. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1478.00 ¥7345.00 | 7 | |
Everolimus ist ein weiterer mTOR-Inhibitor, der die TFE3-Aktivität durch Hemmung von mTORC1 unterdrücken kann. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | ¥1230.00 ¥3937.00 | 1 | |
OSU 03012 ist ein kleines Molekül, das in Forschungsstudien nachweislich die Expression und Aktivität von TFE3 hemmt. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | ¥3418.00 | 2 | |
AZD2014 ist ein mTOR-Inhibitor, der sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC2 abzielt und so die Aktivität von TFE3 in Krebszellen beeinflussen kann. | ||||||