Tdpoz4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihre spezifische Wechselwirkung mit dem Tdpoz4-Enzym auszeichnen, einem Protein, dessen Aktivität für einen bestimmten biologischen Weg entscheidend ist. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum oder eine andere relevante Domäne des Tdpoz4-Enzyms binden und dessen Wirkung entweder kompetitiv oder nicht kompetitiv blockieren. Bei der kompetitiven Hemmung ähnelt der Inhibitor dem natürlichen Substrat des Enzyms und konkurriert um die Bindung an der aktiven Stelle, während bei der nicht-kompetitiven Hemmung der Inhibitor an einen anderen Teil des Enzyms bindet und eine Konformationsänderung bewirkt, die die Aktivität des Enzyms verringert. Die Spezifität der Tdpoz4-Inhibitoren ist das Ergebnis eines sorgfältigen Moleküldesigns, das sicherstellt, dass die Wechselwirkung mit dem Enzym sowohl stark als auch selektiv ist, wodurch die Funktion von Tdpoz4 moduliert wird, ohne andere Enzyme wesentlich zu beeinträchtigen.
Die Entwicklung und Untersuchung von Tdpoz4-Inhibitoren beruht auf einem tiefen Verständnis der Struktur und Funktion des Enzyms. Strukturbiologische Verfahren wie die Röntgenkristallographie und die Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) liefern detaillierte Einblicke in die dreidimensionale Konfiguration von Tdpoz4, die es den Chemikern ermöglichen, maßgeschneiderte Hemmstoffe zu entwickeln, die wie Schloss und Schlüssel passen. Die chemische Zusammensetzung von Tdpoz4-Inhibitoren umfasst häufig Ringe und Ketten, die die natürlichen Substrate oder Produkte der Tdpoz4-katalysierten Reaktion nachahmen. Darüber hinaus können diese Inhibitoren funktionelle Gruppen besitzen, die Wasserstoffbrückenbindungen, elektrostatische Wechselwirkungen oder hydrophobe Kontakte mit dem Enzym eingehen, was den Komplex aus Inhibitor und Enzym weiter stabilisiert. Der Entwicklungsprozess ist in der Regel ein iterativer Prozess, bei dem erste Inhibitor-Prototypen in mehreren Syntheserunden und Bindungsversuchen verfeinert werden, um ihre Wirksamkeit und Selektivität für Tdpoz4 zu verbessern.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Als potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) kann Wortmannin den PI3K/Akt-Signalweg unterdrücken. Da Tdpoz4 ein Protein ist, das dem Akt-Signalweg nachgeschaltet sein kann, könnte die Hemmung von PI3K zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität von Akt führen, was indirekt zu einer verminderten Funktion von Tdpoz4 führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Ein spezifischer Inhibitor von PI3K, LY294002, greift ähnlich wie Wortmannin in den PI3K/Akt-Signalweg ein. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen wie Tdpoz4 beeinträchtigt werden, wodurch dessen Funktion gehemmt würde. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTORC1-Signalkomplex stören kann und zu einer Herunterregulierung der nachgeschalteten Proteinsynthese führen würde, zu der Proteine wie Tdpoz4 gehören können, deren Expression von der mTORC1-Signalübertragung abhängt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver MEK-Inhibitor, der den MEK/ERK-Weg unterbricht. Wenn Tdpoz4 dem MEK/ERK-Signalweg nachgeschaltet ist, könnte die Hemmung durch PD98059 seine Aktivierung oder Expression verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) und könnte die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die die Expression von Tdpoz4 regulieren, was zu einer Verringerung der Proteinmenge führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
Der p38-MAPK-Inhibitor SB203580 könnte den p38-MAPK-Stoffwechselweg hemmen und damit möglicherweise die Expression oder Funktion von Tdpoz4 beeinträchtigen, wenn es an den Stress- oder Entzündungsreaktionswegen beteiligt ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
Ein MEK-Inhibitor, der die ERK-Aktivierung hemmen kann. Wenn Tdpoz4 innerhalb des MEK/ERK-Signalwegs wirkt, könnte seine Funktion durch die Unterbrechung dieser Signalkaskade durch U0126 beeinträchtigt werden. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | ¥1117.00 | 6 | |
Der Casein-Kinase-1-Inhibitor D4476 könnte Phosphorylierungsvorgänge verhindern, die für die Stabilität oder Aktivität von Tdpoz4 wesentlich sind, wenn man davon ausgeht, dass Tdpoz4 ein Substrat für diese Kinase ist. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindern kann. Wenn Tdpoz4 durch proteasomalen Abbau reguliert wird, könnte Bortezomib indirekt seine Konzentration erhöhen. Eine verlängerte Proteasom-Hemmung führt jedoch oft zu zellulärem Stress und einer Herunterregulierung der Proteinsynthese, was schließlich zu einer Verringerung der Tdpoz4-Konzentration führen könnte. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Wie Bortezomib ist MG132 ein Proteasom-Inhibitor. Es würde zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen und könnte eine Stressreaktion auslösen, die die Synthese verschiedener Proteine, möglicherweise auch Tdpoz4, reduziert. | ||||||