Der komplizierte Tanz der Proteine in einer Zelle beruht auf einer präzisen Modulation, bei der die Wirkung eines Proteins eine Kaskade von zellulären Ereignissen beeinflussen kann. Innerhalb dieses riesigen Netzwerks spielt die Rho-Familie der kleinen GTPasen, einschließlich TC10, eine entscheidende Rolle bei der Modulation verschiedener zellulärer Prozesse. Angesichts ihrer Bedeutung überrascht es nicht, dass Verbindungen, die auf diese Proteine abzielen, insbesondere Inhibitoren, ausgiebig untersucht wurden. TC10-Inhibitoren sind, wie der Name schon sagt, chemische Verbindungen, die speziell entwickelt oder entdeckt wurden, um die Aktivität des TC10-Proteins zu hemmen. Um TC10-Inhibitoren zu entwickeln, muss man sich zunächst die Funktion des TC10-Proteins vergegenwärtigen. Als Mitglied der Rho-Familie von GTPasen ist TC10 an der Regulierung der Organisation des Zytoskeletts, des Vesikeltransports und anderer zellulärer Prozesse beteiligt. Die aktive Form von TC10 bindet an GTP, während seine inaktive Form an GDP bindet. Der Wechsel zwischen diesen beiden Zuständen ist entscheidend für seine Funktion.
TC10-Inhibitoren können durch Unterbrechung dieser Umschaltung wirken, indem sie das Protein entweder daran hindern, seinen aktiven GTP-gebundenen Zustand einzunehmen, oder indem sie die inaktive GDP-gebundene Form stabilisieren. Diese Wirkungsweise sorgt dafür, dass die von TC10 beeinflussten nachgeschalteten Prozesse abgeschwächt oder gestoppt werden. Darüber hinaus können diese Inhibitoren auch funktionieren, indem sie die Interaktion zwischen TC10 und seinen Effektoren oder interagierenden Partnern stören und so indirekt seine Aktivität beeinflussen. TC10-Inhibitoren beruhen auf Erkenntnissen aus der Strukturbiologie, Biochemie und Zellbiologie. Strukturelle Informationen über TC10, die oft durch Techniken wie die Röntgenkristallographie gewonnen werden, liefern eine Vorlage für die Entwicklung von Molekülen, die in das aktive Zentrum des Proteins oder andere wichtige Regionen passen. In biochemischen Tests wird dann die Wirksamkeit dieser Moleküle bei der Hemmung der Funktion von TC10 überprüft. Die Verbindungen, die aus diesem strengen Prozess hervorgehen, sind keine zufälligen Moleküle; sie sind das Ergebnis sorgfältiger Forschung, die darauf abzielt, die Feinheiten der zellulären Signalübertragung zu verstehen und zu modulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y27632 ist ein bekannter Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die den Rho-GTPasen nachgeschaltet ist. Die Hemmung von ROCK kann sich indirekt auf TC10-vermittelte zelluläre Prozesse auswirken. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | ¥2403.00 ¥10030.00 | 12 | |
EHT 1864 ist ein Hemmstoff für kleine GTPasen der Rac-Familie. Durch die Hemmung von Rac-GTPasen kann es indirekt Wege modulieren, an denen TC10 beteiligt ist. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1546.00 ¥5776.00 | 7 | |
ML141 ist ein Cdc42-Inhibitor. Cdc42 ist ein weiteres Mitglied der Rho-Familie von GTPasen. Durch die Hemmung von Cdc42 könnte es Wege beeinflussen, an denen auch TC10 beteiligt ist. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | ¥6262.00 | ||
Rhosin ist ein Inhibitor der RhoA-GEFs. Da RhoA zur Rho-GTPase-Familie gehört, könnte sich die Hemmung seiner spezifischen Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren indirekt auf TC10-bezogene Stoffwechselwege auswirken. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
ITX3 ist ein Trio-Inhibitor. Trio ist ein Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor, der die Rho-GTPasen aktiviert, und seine Hemmung könnte die Funktion von TC10 beeinträchtigen. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥451.00 ¥1410.00 ¥2651.00 | ||
GSK429286A ist ein selektiver Inhibitor von ROCK1 und ROCK2. Seine Wirkung auf ROCK könnte möglicherweise TC10-vermittelte zelluläre Prozesse beeinflussen. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
ZCL278 ist ein direkter Inhibitor von Cdc42. Indem es Cdc42 hemmt, könnte es sich möglicherweise auf Signalwege auswirken, an denen TC10 beteiligt ist. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3136.00 | 6 | |
SecinH3 hemmt Cytohesine, die ARF-GEFs sind. ARF-Proteine sind mit GTPasen der Rho-Familie verwandt, und ihre Hemmung könnte sich indirekt auf die Funktion von TC10 auswirken. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | ¥5190.00 | 1 | |
CASIN hemmt Cdc42, eine weitere GTPase der Rho-Familie. Seine Wirkung auf Cdc42 könnte Wege beeinflussen, an denen auch TC10 beteiligt ist. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A unterbricht ARF-Proteine, die zwar nicht direkt zur Familie der Rho-GTPasen gehören, aber viele der gleichen zellulären Prozesse beeinflussen können. Dies könnte sich indirekt auf die Funktion von TC10 auswirken. | ||||||