TAS1R (taste receptor; GPCR) Inhibitoren

Gängige TAS1R (taste receptor; GPCR) Inhibitors sind unter underem Quinine CAS 130-95-0, Sodium 2-(4-methoxyphenoxy)propanoic acid CAS 150436-68-3, Amiloride • HCl CAS 2016-88-8, Capsaicin CAS 404-86-4 und Alloxan monohydrate CAS 2244-11-3.

TAS1R-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Funktion von TAS1R-Geschmacksrezeptoren abzielen und diese hemmen. TAS1R-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR), die an der Wahrnehmung von süßem und umami (herzhaftem) Geschmack beteiligt sind. Die TAS1R-Familie besteht aus drei Hauptrezeptor-Subtypen: TAS1R1, TAS1R2 und TAS1R3, die zusammen funktionelle Rezeptorkomplexe bilden. Beispielsweise bildet das TAS1R1- und TAS1R3-Paar den Rezeptor für den Umami-Geschmack, während die Kombination aus TAS1R2 und TAS1R3 süße Aromen erkennt. Diese Rezeptoren werden vorwiegend auf Geschmacksrezeptorzellen in den Geschmacksknospen der Zunge exprimiert, wo sie eine entscheidende Rolle bei der Geschmackswahrnehmung spielen, indem sie an spezifische Moleküle binden und intrazelluläre Signalwege auslösen. TAS1R-Rezeptor-Inhibitoren verhindern die Aktivierung dieser Rezeptoren und blockieren so die Übertragung von Süß- oder Umami-Signalen. Die chemischen Strukturen von TAS1R-Inhibitoren variieren stark und können über verschiedene Mechanismen die Rezeptorfunktion stören. Einige Inhibitoren können als kompetitive Antagonisten wirken, indem sie direkt an die aktiven Stellen der TAS1R-Rezeptoren binden und deren Interaktion mit süß oder umami schmeckenden Verbindungen verhindern. Andere Inhibitoren können allosterisch wirken, indem sie an Regionen des Rezeptors binden, die sich von der Ligandenbindungsstelle unterscheiden, und Konformationsänderungen induzieren, die die Fähigkeit des Rezeptors zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege verringern. Durch die Hemmung der TAS1R-Rezeptoren stören diese Verbindungen die Signalwege, die typischerweise die Aktivierung von G-Proteinen und nachfolgende intrazelluläre Veränderungen beinhalten, wie z. B. Veränderungen der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel oder des Calciumionenflusses. Die Untersuchung von TAS1R-Inhibitoren verbessert das Verständnis dafür, wie die Wahrnehmung von süßem und umami Geschmack auf molekularer Ebene reguliert wird, und gibt Einblicke in die umfassenderen Mechanismen der Geschmacksignalübertragung im sensorischen System. Diese Forschung trägt dazu bei, die Rolle der GPCR-vermittelten Signalübertragung bei der Erkennung und Verarbeitung dieser spezifischen Geschmacksmodalitäten zu klären.