Tachykinin 4 Inhibitoren

Gängige Tachykinin 4 Inhibitors sind unter underem GR 159897 CAS 158848-32-9, MEN10376 CAS 135306-85-3, L-732,138 CAS 148451-96-1, RP 67580 CAS 135911-02-3 und SB 222200 CAS 174635-69-9.

Chemische Hemmstoffe von Tachykinin 4 wirken durch selektive Antagonisierung von Neurokinin-Rezeptoren, an die das Protein normalerweise bindet. SR 48968 und GR 159897 zum Beispiel sind zwei solche Hemmstoffe, die auf den Neurokinin-2-Rezeptor (NK2) abzielen. Durch die Bindung an NK2-Rezeptoren verhindern diese Chemikalien wirksam, dass Tachykinin 4 an diese Stellen bindet und die nachfolgenden intrazellulären Signalkaskaden in Gang setzt. In ähnlicher Weise sind MEN 10376, L-732,138, CP 99994, FK 888, RP 67580 und WIN 51708 Verbindungen, die als Antagonisten am NK1-Rezeptor wirken. Ihre Wirkungsweise besteht in der kompetitiven Hemmung der Bindung von Tachykinin 4, wodurch die Aktivierung der Signalwege, die sich aus der Interaktion von Tachykinin 4 mit dem NK1-Rezeptor ergeben würden, verhindert wird. Spantide II fällt in die gleiche Kategorie, da es die Bindung und Signalübertragung von Tachykinin 4 hemmt, obwohl der spezifische Neurokininrezeptor-Subtyp, auf den es abzielt, in den bereitgestellten Informationen nicht näher beschrieben wird.

Weiter im Spektrum der Neurokininrezeptor-Subtypen antagonisieren Osanetant und SB 222200 spezifisch den NK3-Rezeptor und blockieren damit jegliche Signalübertragung, die Tachykinin 4 über diese Rezeptoren bewirken könnte. Talnetant zielt ebenfalls auf den NK3-Rezeptor ab und sorgt dafür, dass jede Interaktion von Tachykinin 4 mit diesem Rezeptortyp gehemmt wird. Auf diese Weise bewirken diese Chemikalien gemeinsam eine umfassende Hemmung mehrerer Neurokininrezeptoren, wodurch die Signalkapazität von Tachykinin 4 über ein breites Spektrum seiner potenziellen Rezeptorziele wirksam verringert wird.