T2R60 Inhibitoren

Gängige T2R60 Inhibitors sind unter underem N-Phenylthiourea CAS 103-85-5, 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, D-(+)-Sucrose octaacetate CAS 126-14-7, Lupulone CAS 468-28-0 und Magnolol CAS 528-43-8.

Chemische Inhibitoren von T2R60 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion dieses Bitterrezeptors hemmen können. Phenylthioharnstoff wirkt auf T2R60 durch kompetitive Hemmung, indem er die aktiven Stellen des Rezeptors besetzt und die Wahrnehmung von Bitterkeit durch Blockierung der Signaltransduktion verhindert. Propylthiouracil wirkt über einen ähnlichen Mechanismus, indem es T2R60 durch Bindung an seine Ligandenbindungsstellen kompetitiv hemmt, was die Signalisierungsfähigkeit des Rezeptors hemmt.

Saccharoseoctaacetat bindet an das aktive Zentrum von T2R60, hemmt die Aktivierung durch die natürlichen Bitterliganden des Rezeptors und blockiert so die Signaltransduktion. Amarogentin und Absinthin zielen beide auf die Ligandenbindungsstelle von T2R60 ab und verhindern die Aktivierung durch natürliche Bitterstoffe, wodurch die Geschmackssignaltransduktion gehemmt wird. Humulon hemmt T2R60 durch kompetitive Bindung an aktive Stellen, wodurch der Rezeptor nicht mehr auf Bitterstoffe reagieren kann und die Signalübertragung gehemmt wird. Die Interaktion von Lupulon mit der aktiven Stelle des Rezeptors verhindert in ähnlicher Weise die Aufnahme und Signalübertragung von Bitterstoffen. Magnolol rundet die Liste der Inhibitoren ab, indem es kompetitiv an die ligandenbindende Domäne von T2R60 bindet bzw. direkt mit dem Signalisierungsmechanismus des Rezeptors interagiert. Jede dieser Chemikalien spielt also eine Rolle bei der Hemmung der Bitterkeitswahrnehmung, indem sie die Aktivierung von T2R60 und der nachfolgenden Signalwege verhindert.