T2R49 Inhibitoren

Gängige T2R49 Inhibitors sind unter underem ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, Suramin sodium CAS 129-46-4, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Guanosine 5′-O-(2-Thiodiphosphate) trilithium salt CAS 97952-36-8 und Genistein CAS 446-72-0.

T2R49-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum von Chemikalien, die weitgehend durch ihre Fähigkeit definiert sind, die mit dem T2R49-Bittergeschmacksrezeptor verbundenen Signalwege zu behindern, und nicht durch eine direkte Interaktion mit dem Rezeptor selbst. Da T2R49 im Rahmen der Signalübertragung durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) wirkt, sind viele Hemmstoffe, die auf diesen Rezeptor abzielen, auch für GPCRs im Allgemeinen geeignet.

Wirkstoffe wie U73122 und Edelfosin zielen auf den Phospholipase-C-Signalweg (PLC) ab und schwächen die Auswirkungen der T2R49-Aktivierung direkt ab. Andere, wie Suramin und PTX (Pertussis-Toxin), zielen auf die GPCR-Signalübertragung im weiteren Sinne ab. Suramin wirkt beispielsweise als GPCR-Antagonist mit Auswirkungen auf verschiedene Bittergeschmacksrezeptoren, während PTX bestimmte G-Proteine hemmt und so die GPCR-Signalübertragung als Ganzes vermindert. Verbindungen wie SQ22536 und DPCPX modulieren den zyklischen AMP-Spiegel bzw. die Adenosinrezeptoren, beides Komponenten, die in einigen GPCR-Signalwegen eine nachgeschaltete Rolle spielen. SCH-202676 hebt sich als Modulator hervor, der die Aktivierung eines breiten Spektrums von GPCRs hemmen kann, was die Interkonnektivität dieser Signalwege und die große Reichweite solcher Hemmstoffe unterstreicht.