SZT2 Inhibitoren
Gängige SZT2 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8, PP242 CAS 1092351-67-1, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
Chemische Hemmstoffe von SZT2 können die Funktion des Proteins stören, indem sie auf den mTOR-Signalweg abzielen, mit dem SZT2 verbunden ist. Rapamycin zum Beispiel bindet an mTOR, eine zentrale Komponente von mTORC1, und hemmt es, was zu einer funktionellen Hemmung von SZT2 führt. In ähnlicher Weise sind Torin 1 und PP242 ATP-kompetitive Inhibitoren, die sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex direkt hemmen, was zu einer verminderten SZT2-Funktion aufgrund der Beteiligung des Proteins an der mTORC1-Signalübertragung führt. Ku-0063794 und AZD8055 hemmen ebenfalls die mTOR-Aktivität, was wiederum die mTORC1-Signalübertragung verringert und dadurch die Funktion von SZT2 hemmt. WYE-125132, ein weiterer ATP-kompetitiver Inhibitor, zielt selektiv auf mTOR ab, um die gleiche Wirkung auf die SZT2-Funktion zu erzielen. Diese Inhibitoren greifen direkt in die Kinaseaktivität von mTOR ein, einem wichtigen Regulator des Zellwachstums und -stoffwechsels, mit dem SZT2 bekanntermaßen interagiert.
Neben diesen mTOR-Hemmern kann die SZT2-Funktion auch durch Wirkstoffe gestört werden, die PI3K, einen vorgeschalteten Regulator des mTOR-Stoffwechselwegs, hemmen. LY294002 und Wortmannin sind PI3K-Inhibitoren, die durch die Unterdrückung der PI3K-Aktivität zu einer Verringerung der mTORC1-Signalgebung führen, die wiederum SZT2 funktionell hemmt. Palomid 529 ist zwar kein direkter mTOR-Inhibitor, unterbricht aber den mTOR/Akt-Signalweg und beeinträchtigt indirekt die Funktion von SZT2, da es Teil des mTORC1-Komplexes ist. PF-04691502, ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, behindert wirksam die mTORC1-Signalübertragung, indem er sowohl die vorgeschaltete PI3K als auch mTOR selbst hemmt, was zu einer funktionellen Hemmung von SZT2 führt. ZSTK474, ein weiterer PI3K-Inhibitor, reduziert ebenfalls die Aktivierung von mTORC1, was sich auf die Funktion von SZT2 auswirkt. KU-0068650 reduziert wie andere starke mTOR-Inhibitoren die mTORC1-Aktivität und hemmt dadurch SZT2.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR (mechanistic target of rapamycin), mit dem SZT2 als Teil des mTORC1-Komplexes interagiert. Die Hemmung von mTOR führt zu einer verminderten mTORC1-Signalübertragung, die für die SZT2-vermittelte Regulierung der neuronalen Erregbarkeit und der synaptischen Funktion notwendig ist, was zu einer funktionellen Hemmung von SZT2 führt. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2764.00 | 7 | |
Torin 1 hemmt direkt die mTORC1- und mTORC2-Komplexe. Da SZT2 mit dem mTORC1-Signalweg in Verbindung steht, würde die Hemmung von mTORC1 durch Torin 1 die Funktion von SZT2 im Signalweg stören und zu seiner funktionellen Hemmung führen. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
PP242 ist ein ATP-kompetitiver Hemmstoff von mTOR. Durch die Hemmung der mTOR-Kinase-Aktivität beeinträchtigt PP242 die Funktion von mTORC1, mit dem SZT2 assoziiert ist, und hemmt dadurch funktionell SZT2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, und da die PI3K-Signalübertragung dem mTOR vorgeschaltet ist, kann seine Hemmung die mTORC1-Aktivität verringern. Diese Verringerung der mTORC1-Aktivität würde anschließend zu einer funktionellen Hemmung von SZT2 führen, da SZT2 Teil des mTORC1-Signalübertragungswegs ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor und wirkt ähnlich wie LY294002. Durch die Hemmung von PI3K würde Wortmannin die mTORC1-Signalübertragung verringern und SZT2, das an der mTORC1-Signalübertragung beteiligt ist, funktionell hemmen. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
Ku-0063794 ist ein Inhibitor von mTORC1 und mTORC2. Die Hemmung dieser Komplexe würde zu einer Verringerung der mTOR-Signalübertragung führen und somit die SZT2-Funktion aufgrund der Assoziation des Proteins mit mTORC1 hemmen. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
Palomid 529 (P529) hemmt den mTOR/Akt-Signalweg. Durch die Hemmung dieses Weges hemmt P529 indirekt die Funktion von SZT2, da es Teil der mTORC1-Signalgebung ist. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1839.00 ¥3971.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR-Kinasen. Durch die gezielte Beeinflussung von mTOR würde AZD8055 die mTORC1- und mTORC2-Signalübertragung hemmen, was aufgrund seiner Rolle bei der mTORC1-Signalübertragung zu einer funktionellen Hemmung von SZT2 führen würde. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 ist ein PI3K-Inhibitor und würde durch die Hemmung von PI3K zu einer geringeren Aktivierung von mTORC1 führen. Dadurch würde SZT2, das an der mTORC1-Signalgebung beteiligt ist, funktionell gehemmt. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | ¥5754.00 ¥17329.00 | ||
WYE-125132 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR. Durch selektive Hemmung von mTOR würde WYE-125132 die mTORC1-Signalübertragung verringern, was zur funktionellen Hemmung von SZT2 führt, das mit dem mTORC1-Signalweg in Verbindung steht. | ||||||